Кальция натрия эдетат


Натрия кальция эдетат*

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Натрия кальция эдетат*Латинское название: Sodium calcium edetate*

Химическое название.

Кальций-динатриевая соль эдетиновой кислоты

Характеристика.

Бесцветная прозрачная жидкость, pH 5,0–7,0.

Фармакология.

Является антидотом при отравлениях тяжелыми и редкоземельными элементами и их соединениями. Обменивает входящий в состав комплекса кальций на ионы двухвалентных и трехвалентных металлов; при этом образуются малотоксичные водорастворимые соединения, быстро выделяющиеся из организма. Кальций способен замещаться только ионами тех металлов, которые способны вытеснять его из молекулярных структур: цинк, кадмий, железо, кобальт, ртуть, уран, иттрий, церий, марганец и др. Абсорбируется в ЖКТ в незначительном количестве. При парентеральном введении полностью связывается с белками плазмы. Не проникает внутрь клетки, распределяется экстрацеллюлярно.

Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 5% от плазменной. T1/2 — 20–60 мин. Выводится в неизмененном виде преимущественно почками (50% — в течение 1 ч, 95% — в течение 24 ч).

Показания.

Острые и хронические отравления тяжелыми и редкоземельными металлами (свинец, кадмий, кобальт, ртуть, уран, церий и др.) и их соединениями.

Противопоказания.

Нефрит, нефроз, нарушение функции печени и почек, беременность, кормление грудью.

Побочные действия.

Лихорадка, озноб, миалгия, артралгия, слабость, боль в месте в/м введения, острый некроз проксимальных канальцев, повреждение дистальных канальцев и почечного клубочка, глюкозурия, протеинурия, микрогематурия, гипотония, нарушения ритма сердца, тремор, головная боль, звон в ушах, энцефалопатия (у детей), угнетение костного мозга, анемия, тошнота, рвота, анорексия, жажда, чихание, заложенность носа, слезотечение, снижение содержания цинка в крови.

Способ применения и дозы.

В/м, в/в. При минимальных симптомах отравления (уровень токсических веществ 20–70 мкг/дл) взрослым и детям — по 1000 мг/м2 в день в/м или в/в. В/в капельно: в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы в разовой дозе — 2 г (20 мл 10% раствора), суточной — 4 г, ежедневно в течение 3–4 дней с последующим перерывом на 3–4 дня, курс лечения 1 мес.

Передозировка.

Симптомы: усиление побочных эффектов, отек мозга, почечный тубулярный некроз, дефицит цинка.

Лечение: маннит (для снижения отека мозга), форсирование диуреза, поддержание жизненно важных функций.

Меры предосторожности.

Для снижения риска побочных эффектов рекомендуется до начала лечения обеспечить адекватный диурез, а во время лечения его поддерживать. Следует предупредить пациента о необходимости информировать врача в случае задержки мочеотделения более чем на 12 ч.

Олигоурия, повышение количества эпителиальных клеток в моче, увеличение гематурии и протеинурии требуют отмены препарата.

При острых пищевых отравлениях металлами введение допустимо только после очистки ЖКТ (промывание желудка, сифонные клизмы), поскольку образующиеся комплексы с металлами легко растворимы и могут всасываться, усиливая симптомы интоксикации.

При в/в введении необходим мониторинг ЭКГ (возможны нарушения ритма). Рекомендуется назначение препаратов железа и витамина B12 (для нормализации содержания гемоглобина).

Особые указания.

Во время лечения значительно снижается активность щелочной фосфатазы.

www.zdorovieinfo.ru

Натрия кальция эдетат (Sodium calcium edetate)

динатриевая соль [(этилендинитрило)тетраацетато]кальциат (2-)

C10h22CaN2Na2O8 xh3О Мr 374, 3 (безводная субстанция)

Синонимы (субстанции): эдетат кальция динатрия (безводная), кальций динатриевая ЭДТА. Торговые названия: Эдетовая кислота, Тетацин-кальция, Adsorbonac, Tetazine и др.

Натрия кальция эдетат относится к фармакологической группе: дезинтоксикационное, комплексообразующее средство. Используется как антидот при отравлениях соединениями тяжелых металлов и редкоземельных элементов. Механизм действия заключается в обмене кальция на ионы Ме(II) или Ме(III), при этом образуются малотоксичные водорастворимые соединения, выводящиеся из организма.

Описание. Белый или почти белый порошок, гигроскопичен. Легко растворим в воде, практически не растворим в этаноле.

Определение подлинностинатрия кальция эдетата проводят физико-химическими и химическими методами.

ИК-спектр субстанции, полученный методом прессования с KBr, по интенсивностям и частотам полос должен быть идентичен спектру стандартного образца натрия кальция эдетата.

Для открытия ионов кальция в составе лекарственного средства применяют методы:

1) Субстанцию растворяют в воде, добавляют раствор свинца(II) нитрата. После встряхивания смеси добавляют раствор калия йодида – желтый осадок не должен образоваться, так как lgКуст(ЭДТА-Pb) = 10,6, а lgКуст(ЭДТА-Са) = 3,5:

Na2[ЭДТА-Са] + Pb(NO3)2 → Na2[ЭДТА-Pb] + Ca(NO3)2

Затем смесь подщелачивают раствором аммиаком и вытесненный из комплексного иона Са2+ определяют с раствором аммония оксалатом – выделяется белый осадок:

Ca2+ + C2O42- →CaC2O4¯

оксалат кальция

2) Сжигание субстанции. В остатке после сжигания идентифицируют кальций по образованию белого осадка с оксалатом аммония (см. выше) и натрий по окрашиванию пламени горелки в желтый цвет или с цинк-уранил-ацетатом.

Оценка чистоты. Водный раствор натрия кальция эдетата (5 %) должен быть прозрачным и бесцветным. Для 20 % водного раствора – рН от 6,5 до 8,0.

Родственные примеси (кислота нитрилотриуксусная) определяют методом жидкостной хроматографии.

Допустимыми примесями являются: динатрия эдетат, хлориды, ионы железа, тяжелых металлов.

Количественное определение натрия кальция эдетата проводят методом титрования 0,1 моль/л раствором Pb(NO3)2, используя индикатор ксиленовый оранжевый. Раствор для титрования готовят, из навески субстанции в воде и добавляя 2г гексаметилентетрамина и разведенную HCl.

Реакция основана на замещении ионов кальция в составе комплекса ионами свинца (см. выше).

1 мл 0,1 моль/л раствора Pb(NO3)2 соответствует 37,43 мг C10h22CаN2NaO8.

Аминокапроновая кислота (Aminocaproic acid)

6-амино-гексан-1-карбоновая кислота

C6h23NO2 Mr 131,2

Синонимы: Эпсилон-аминокапроновая кислота, Амикар, Афибрин, Эпсикапрон

Аминокапроновая кислота относится к фармакологической группе: ингибитор фибринолиза. Применяется при повышенной фибринолитической активности крови в кардиохирургии и сосудистой хирургии, при оперативных вмешательствах.

Описание. Белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы. Субстанция хорошо растворима в воде, мало растворима в этаноле.

Определение подлинности проводят методом ИК-спектрофотометрии. ИК-спектр субстанции, полученный методом прессования с KBr, по интенсивностям и частотам полос должен быть идентичен спектру стандартного образца аминокапроновой кислоты.

Измеряют температуру плавления: Тпл ≈ 205 0С (с разложением).

Оценка чистоты. Водный раствор субстанции (2%) прозрачный и бесцветный, имеет рН от 2,4 до 2,9.

Родственные примеси определяют методом ВЭЖХ.

Допустимой примесью являются ионы тяжёлых металлов (не более 10 ppm). Потеря в массе при высушивании – не более 1%, сульфатная зола – не более 0,1%.

Количественное определение проводят методом алкалиметрии. Титрант – 0,1 моль/л раствор натрия гидроксида. Конечную точку титрования определяют потенциометрически.

1 мл 0,1 моль/л раствора натрия гидроксида соответствует 16,42 мг C6h23NO2.

Мелфалан (Melphalan)

4-бис(2-хлороэтил)амино-L-фенилаланин

C13h28Cl2N2O2 Мr 305,2

Мелфалан относится к фармакологической группе – препараты для лечения онокологических заболеваний. Мелфалан - цитотоксическое лекарственное средство алкилирующего действия. Процесс алкилирования состоит в ковалентном связывании образующихся из двух бис-2-хлорэтильных групп углеродных промежуточных соединений с N7-гуанина в ДНК и перекрестном связывании двух спиралей ДНК, что приводит к нарушению репликации клеток. Блокирует нормальный митоз в быстро пролиферирующих тканях.

Описание. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, без запаха или почти без запаха. Субстанция практически нерастворима в воде, мало растворима в метаноле, практически нерастворима в хлороформе и эфире. Аминокислота растворяется в минеральных кислотах и разбавленных щелочах.

Определение подлинности. При определении подлинности снимают ИК-спектр субстанции и сравнивают его со спектром стандартного образца мелфалана.

УФ-спектр раствора в метаноле (1 в 100 000) сравнивают со спектром стандартного образца.

Для 0,5% раствора в метаноле определяют угол оптического вращения: a » -32о.

Оценка чистоты. Определяют хлорид-ионы. Для этого растворяют 0,4 г субстанции в смеси 75 мл воды и 2 мл азотной кислоты, через 2 мин титруют 0,1 моль/л раствором AgNO3 c потенциометрической индикацией точки эквивалентности. Объем титранта не должен превышать 0,8 мл. При высушивании при температуре 100 оС и давлении не выше 0,7 кПа в течение 2 часов потеря в массе для навески в 1 г не должна превышать 7,0%. Сульфатная зола – не более 0,3%.

Количественное определение проводят методом аргентометрического титрования. К 0,4 г субстанции добавляют 20 мл 20% раствор КОН, смесь нагревают на водяной бане в течение 2 часов, восстанавливая потерю воды при испарении, и охлаждают. Добавляют 75 мл воды и 4 мл азотной кислоты, охлаждают и титруют 0,1 моль/л раствором AgNO3.

1 мл 0,1 моль/л раствора AgNO3 эквивалентен 15,26 мг C13h28Cl2N2O2.

Для количественного определения используют также методом ВЭЖХ.

Субстанция должна содержать не менее 93,0% и не более 100,5% C13h28Cl2N2O2, в расчете на сухое вещество.

Каптоприл (Captoprilum)

(2S)-1-[(2S)-2-Метил-3-сульфанилпропаноил]-пирролидин-2-карбоновая кислота

C9h25NO3S Mr 217,3

Синонимы: Капотен, Капокард, Алкадил, Каприл, Катопил.

Каптоприл относится к фармакологической группе – средства действующие на сердечно-сосудистую систему, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Применяется как антигипертензивное средство при артериальной гипертензии.

Описание. Белый кристаллический порошок со слабым запахом серы. Растворим в воде, метаноле и этаноле, а также в растворах щелочей.

Определение подлинности проводят методом ИК-спектрофотометрии. ИК-спектр субстанции, полученный методом прессования с KBr, по интенсивностям и частотам полос должен быть идентичен спектру стандартного образца каптоприла.

Методом поляриметрии определяют удельное вращение раствора субстанции (1% раствор в этаноле): [α] от -1270 до -1320.

Оценка чистоты. Водный раствор субстанции (2%) прозрачный и бесцветный и имеет рН от 2,0 до 2,6.

Родственные примеси определяют методом ВЭЖХ.

Допустимой примесью являются ионы тяжёлых металлов (не более 20 ppm). Потеря в массе при высушивании – не более 1%, сульфатная зола – не более 0,2%.

Количественное определение проводят методом йодометрии. Титрант – 0,05 моль/л раствор йода:

2 R- SH + I2 = R-S-S-R +2HI

Конечную точку титрования определяют потенциометрически.

1 мл 0,05 моль/л раствора йода соответствует 21,73 мг C9h25NO3S.

stydopedia.ru

Натрий кальций эдетат

Натрий кальций эдетат относится к комплексообразующим (хелатным) соединениям. Способен образовывать стойкие, малотоксичные водорастворимые соединения с ионами некоторых металлов (свинец, торий и др.), которые впоследствии выводятся из организма с мочой. Применяют в качестве антидота при отравлениях некоторыми тяжелыми металлами и редкоземельными элементами и их соединениями.

Показания

Хроническая интоксикация свинцом, острые и хронические отравления другими тяжелыми металлами и редкоземельными элементами и их солями (кадмием, кобальтом, ртутью, ураном, иттрием, церием и др.).

Применение

Водят в/в капельно в 0,9% р-ре натрия хлорида или в 5% р-ре глюкозы. Разовая доза составляет 2 г (20 мл 10% р-ра), суточная — 4 г. При введении 2 раза в сутки интервал между инфузиями должен быть не менее 3 ч. Вводят ежедневно в течение 3–4 дней с последующим перерывом 3–4 дня. Курс лечения — 1 мес.

Противопоказания

Нефрит, нефроз, заболевания печени с нарушением ее функции.

Побочные эффекты

Применение в высоких дозах (50–60 г) может вызывать нарушения функции пищеварительного тракта и поражение почек (токсический нефроз). Во время лечения может снижаться содержание в крови гемоглобина, железа и витамина B12.

Особые указания

В процессе лечения рекомендуется назначать препараты железа для перорального приема и витамин B12.

it-apharm.ru

Натрия кальция эдетат (Sodium calcium edetate). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.

Антидоты, Комплексообразующие соединения. Радиопротекторы

C5h25N2O3PS

Цитопротекторное средство. Представляет собой тиофосфат, оказывает защитное действие на клетки, не вовлеченные в опухолевый рост, от цитотоксических эффектов ДНК-связывающих химиотерапевтических средств (классических алкилирующих препаратов, таких как циклофосфамид, а также митомицина С, препаратов платины). При применении амифостина уменьшается вероятность возникновения гемато-, нефро-, ...

C5H9NO3S

За счет наличия свободной сульфгидрильной группы разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, тормозит полимеризацию мукопротеидов и уменьшает вязкость слизи.

Разжижает мокроту и значительно увеличивает ее объем (в ряде случаев требуется применение отсоса, чтобы предотвратить «затопление» легких). Оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки, ...

C11h26N4O4

Комплексообразующее соединение. Является аналогом этилендиаминтетрауксусной кислоты. Оказывает кардиопротекторное действие на фоне химиотерапии антрациклиновыми антибиотиками. Механизм кардиопротекторного действия окончательно не установлен; предполагают, что дексразоксан в миокарде подвергается гидролизу с образованием соединения, молекулы которого связывают ионы металлов (железо, медь) и, согласно общепринятой гипотезе, ...

C21h25N3O4

Комплексообразующее средство. Является тройным лигандом, обладающим высоким сродством к железу (III) и связывающим его в соотношении 2:1.

Усиливает экскрецию железа, преимущественно с калом. Деферазирокс обладает низким сродством к цинку и меди и не вызывает стойкого снижения содержания этих металлов в сыворотке.

Показано, что ...

C25h58N6O8

Комплексообразующее соединение. Формирует комплексы в основном с трехвалентными ионами железа и алюминия; в меньшей степени связывает двухвалентные ионы. Дефероксамин может связывать железо, которое находится в свободном виде или входит в состав ферритина и гемосидерина, а также связывать алюминий, находящийся в тканях. ...

C3H8OS2

Активными сульфгидрильными группами связывается с образованием нетоксичных водорастворимых комплексов с находящимися в крови и тканях ядами, способными взаимодействовать с сульфгидрильными (тиоловыми) группами ферментов и инактивировать их. Используется как антидот при отравлениях соединениями мышьяка и солями тяжелых металлов.

Прочное связывание ЛС с блокаторами ...

C6N6FeK3

Комплексообразующее соединение. Прочно связывает радиоактивные изотопы цезия, рубидия и таллия, предупреждая их всасывание из кишечника, что позволяет ускорить их выведение из организма. ...

C14h28CaN3Na3O10

Комплексообразующее соединение. Механизм действия связан со способностью образовывать стойкие, мало диссоциирующие комплексы с многими двух- и трехосновными металлами. Эти комплексы обычно легко растворимы в воде и при образовании в организме относительно быстро выводятся с мочой. Не изменяет содержание в крови калия ...

C20h31CaN7O7

Антидот антагонистов фолиевой кислоты (фолиниевая кислота является активным производным фолиевой кислоты). Уменьшает терапевтическое и токсическое действие антагонистов фолиевой кислоты (например, метотрексата), способствует восстановлению биосинтеза нуклеиновых кислот и восполняет дефицит фолиевой кислоты в организме. ...

C3O9La2

Уменьшает всасывание фосфатов из желудочно-кишечного тракта за счет образования нерастворимого соединения - лантана фосфата, который выделяется с фекалиями. ...

C2H6O3S2

Муколитическое средство. Средство для коррекции уротоксических эффектов противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов.

Муколитическое действие обусловлено наличием сульфгидрильной группы в составе молекулы активного вещества, что способствует разрыву дисульфидных связей. Снижает вязкость секрета верхних отделов дыхательных путей, отделяемого придаточных пазух носа, наружного слухового прохода.

Устраняет ...

C16h28ClN3S

Антидот. Метиленовый синий, обладая окислительно-восстановительными свойствами, играет роль акцептора и донатора ионов водорода в организме, что позволяет применять его при некоторых отравлениях (цианидами, оксидом углерода, сероводородом). При отравлении синильной кислотой лечебное действие основано на способности метилтиониния хлорида переводить гемоглобин в метгемоглобин, ...

C10h22CaN2Na2O8

Является антидотом при отравлениях тяжелыми и редкоземельными элементами и их соединениями. Обменивает входящий в состав комплекса кальций на ионы двухвалентных и трехвалентных металлов; при этом образуются малотоксичные водорастворимые соединения, быстро выделяющиеся из организма. Кальций способен замещаться только ионами тех металлов, ...

Na2S2O3

Антидот. При отравлении соединениями мышьяка, ртути, свинца препарат образует неядовитые сульфиты. При отравлении цианидами образует менее ядовитые роданистые соединения. Оказывает также некоторое противовоспалительное и десенсибилизирующее действие. ...

C5h21NO2S

Комплексообразующее соединение. Образует хелатные комплексы с ионами меди, ртути, свинца, железа, мышьяка, кальция, цинка, кобальта, золота. При взаимодействии с аминокислотой цистеином образует дисульфид, обладающий значительно большей растворимостью, чем цистеин. Предполагают, что пеницилламин оказывает влияние на различные звенья иммунной системы (подавление Т-хелперной ...

C14h33N3O10

C72h204Na8O48S8

Средство для реверсии нейромышечной блокады. Сугаммадекс - модифицированный гамма-циклодекстрин. Формирует комплекс с периферическими миорелаксантами рокуронием и верокуронием, снижая количество молекул, связывающихся с н-холинорецепторами в нейромышечном комплексе. Это приводит к реверсии нейромышечной блокады, вызванной рокуронием или верокуронием.

Показана четкая зависимость эффекта сугаммадекса от ...

C15h24FN3O3

Специфический антагонист производных бензодиазепина. Основные эффекты бензодиазепинов - седативный, снотворный, противосудорожный, анксиолитический - возникают в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов и усиления в связи с этим GABA-ергических механизмов в ЦНС. Флумазенил блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет или уменьшает действие бензодиазепинов. Аналогичный эффект ...

C20h33N7O7

Фолиниевая кислота является формиловым дериватом тетрагидрофолиевой кислоты и представляет собой активную форму фолиевой кислоты. Фолиниевая кислота участвует в целом ряде метаболических процессов, в том числе синтезе пуринов, синтезе пиримидиновых нуклеотидов и метаболизме аминокислот. Фолиниевая кислота используется в качестве антидота лекарственных средств, ...

Препятствует образованию карбоксигемоглобина за счёт влияния на кооперативное взаимодействие субъединиц гемоглобина, в результате чего уменьшается относительное сродство гемоглобина к оксиду углерода, улучшаются кислородсвязывающие (снижение константы Хилла) и газотранспортные свойства крови.

Снижает выраженность интоксикации при отравлении оксидом углерода по показателям тяжести метаболического ...

C4h24Cl2N2S2

Действие основано на интенсивной нейтрализации через дисульфидные связи свободных радикалов, образующихся под воздействием ионизирующей радиации. Способен к комплексообразованию с некоторыми ферментами, придавая им устойчивость к излучению. Не предупреждает и не устраняет лучевую лейкопению. ...

C6h22N2O4S2

Цистин - медицинский препарат, в основе которого положена алифатическая серосодержащая аминокислота, находится в составе белков в организме человека.

Обладает антиоксидантным, детоксикационным, гепатотропным, иммуномодулирующим, репаративным, ранозаживляющим, отхаркивающим и муколитическим эффектом. Улучшает состояние кожи, активизируя регенеративные процессы в эпидермисе, волосах, ногтевых пластинках, участвует ...

www.medzai.net


Смотрите также