Антагонисты кальция список препаратов


Механизм действия и перечень антагонистов кальция

Антагонисты кальция или блокаторы кальциевых каналов (БКК) – группа лекарственных препаратов от гипертонии, отличающихся по химической структуре, но обладающих схожим механизмом действия. Список содержит более 20 веществ, каждое из которых по-разному влияет на организм человека. Большинство медикаментов используется в терапевтической сфере, некоторые нашли применение в неврологии и гинекологии.

  • Механизм действия
  • Показания к применению
  • Классификация
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • При беременности
  • Препараты
  • Производные дигидропиридина
  • Амлодипин (Амлотоп, Норваск)
  • Исрадипин (Ломир)
  • Лацидипин (Лаципил, Сакур)
  • Лерканидипин (Занидип-Лекордати, Леркамен)
  • Никардипин (Баризин, Пердипин)
  • Нимодипин (Бреинал, Немотан, Нимотоп, Нимопин)
  • Нифедипин (Кордафлекс, Кордипин, Нифекард, Фенигидин)
  • Фелодипин (Плендил, Фелодип, Фелотенз Ретард)
  • Производные фенилалкиламина
  • Верапамил (Изоптин, Финоптин)
  • Галлопамил (Прокорум)
  • Производные бензотиазепина
  • Дилтиазем (Диакордин)
  • Производные дифенилпиперазима
  • Флунаризин (Сибелиум)
  • Циннаризин (Стугезин, Стугерон)

Механизм действия

Кальций участвует в передаче импульсов от нервных рецепторов к внутриклеточным структурам, которые заставляют клетки напрягаться и сокращаться. Ионы кальция поступают внутрь клетки через так называемые медленные каналы (или L-каналы), встроенные в клеточные мембраны мышц сосудов, сердца и скелета, а также нейронов коры мозга. Одной из причин гипертонии является повышенная концентрация элемента в клетках и пониженная – в плазме крови, из-за чего клетки сосудов и сердца сильнее реагируют на возбуждающие гормоны и другие биологически активные вещества.

БКК препятствуют проникновению кальция из крови в клетку и воздействуют на внутриклеточное перемещение элемента, в результате чего происходит:

  • расширение коронарных сосудов, улучшение кровотока в сердечной мышце, лучшее снабжение миокарда кислородом и выведение из него продуктов обмена веществ;
  • снижение частоты сокращений сердца, из-за чего уменьшается потребность сердца в кислороде;
  • улучшение диастолической функции миокарда (способности расслабляться);
  • расширение периферических артерий, что способствует снижению артериального давления;
  • уменьшение агрегации (склеивания) тромбоцитов, что предотвращает появление тромбов;
  • улучшение холестеринового обмена, снижение окисления липидов.
к оглавлению ^

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия;
  • легочная гипертензия;
  • стенокардия;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • инфаркт миокарда;
  • недостаточность аортального клапана;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • нарушения периферического и мозгового кровообращения;
  • атеросклероз;
  • субарахноидальное кровотечение;
  • профилактика приступов мигрени;
  • синдром Рейно;
  • диффузный спазм пищевода;
  • синдром раздраженной толстой кишки;
  • обструктивные болезни легких;
  • дисменорея (болезненные менструации);
  • преждевременные роды;
  • недержание мочи;
  • эпилепсия;
  • глаукома;
  • головокружения, шум в ушах, укачивания.
к оглавлению ^

Классификация

В зависимости от химической структуры:

  • Дигидропиридиновые – производные дигидропиридина. Этот ряд препаратов обладает преимуществом в лечении стенокардии, гипертонической болезни, гипертрофии левого желудочка сердца, атеросклероза периферических сосудов. Средства увеличивают частоту сердечных сокращений, поэтому не используются для лечения аритмии.
  • Недигидропиридиновые – производные фенилалкиламина и бензодиазепина. Действуют одновременно и на сердце, и на сосуды. Обладают выраженным антиангинальным (противоишемическим), антиаритмическим, гипотензивным свойствами, уменьшают частоту сокращений сердца. Высокоэффективны при лечении стенокардии, суправентикулярной тахикардии, атеросклероза сонных артерий.
  • Неселективные антагонисты кальция – производные дифенилпиперазина. Практически не изменяют уровень давления, обладают сосудорасширяющим действием, улучшая мозговое кровообращение.

Также существует 3 поколения антагонистов кальция:

  • Первое поколение (Верапамил, Дилтиазем, Нифедипин) – прародители группы препаратов, их недостатками является низкая биодоступность (попадание к желаемому месту воздействия) и быстрое выведение из организма.
  • Второе поколение – отличается большей избирательностью и продолжительностью эффекта, однако их эффективность трудно спрогнозировать, а пик концентрации в крови достигается в разное время.
  • Третье поколение (Амлодипин, Лацидипин, Лерканидипин) представлено только группой дигидропиридинов, которые обладают высокой биодоступностью и тканевой селективностью, дольше остаются в крови, благодаря чему эффективны при лечении гипертонии.
к оглавлению ^

Противопоказания

Одинаковые для всех антагонистов кальция:

  • пониженное артериальное давление;
  • сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка (кроме Амлодипина и Фелодипина);
  • серьезные нарушения работы печени и почек;
  • беременность (допускается применение Нифедипина, а во II-III триместрах – Верапамила);
  • лактация;
  • возраст до 18 лет (кроме группы пиперазимов);
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Только для недигидропиридинового ряда:

  • брадикардия;
  • атриовентрикулярная (предсердно-желудочковая) блокада II и III степени без имплантирования электрокардиостимулятора;
  • синдром слабости синусового узла (без имплантирования электрокардиостимулятора);
  • синдромы преждевременного возбуждения желудочков с пароксизмами фибрилляции (трепетания) предсердий, с эпизодами антидромной тахикардии;
  • тахикардия с большой продолжительностью внутрижелудочкового возбуждения;
  • одновременное применение с бета-блокаторами.
к оглавлению ^

Для всех БКК:

  • понижение давления;
  • слабость, сонливость, головокружение, головная боль;
  • тошнота, боль в животе, рвота, понос;
  • периферические отеки (обычно затрагивают нижние конечности – стопы и лодыжки);
  • ощущение жара и покраснение лица (приливы);
  • снижение систолической функции левого желудочка сердца (кроме Амлодипина и Фелодипина);
  • аллергические реакции.

Для дигидропиридиновых:

  • рефлекторная тахикардия.
  • Для недигидропиридиновых:
  • брадикардия;
  • нарушения атриовентикулярной проводимости;
  • снижение автоматизма синусового узла;
  • запоры (характерно для Верапамила);
  • гепатотоксичность (Верапамил).
к оглавлению ^

Использование антагонистов кальция возможно у беременных женщин с уровнем артериального давления, превышающим 140-160/90-110 миллиметров ртутного столба. В этих случаях лучше применять препараты третьего поколения. Однако при гипертоническом кризе самым эффективным считается Нифедипин короткого действия.

к оглавлению ^

Препараты

к оглавлению ^

Производные дигидропиридина

к оглавлению ^
Амлодипин (Амлотоп, Норваск)

Действующее вещество – амлодипина бесилат. Форма выпуска – таблетки.

Показаны при артериальной гипертензии, стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии (Принцметала).

Принимать по 2,5-10 миллиграмм (0,5-2 таблетки) 1 раз в сутки.

к оглавлению ^
Исрадипин (Ломир)

Действующее вещество – исрадипин. Форма выпуска – таблетки, капсулы ретард, раствор для инъекций.

Способствует расширению артериальных сосудов скелетной мускулатуры, сердца и мозга, снижает артериальное давление, обладает умеренным натрийуретическим действием (выводит ионы натрия с мочой).

Принимать по 1 капсуле ретард (5миллиграмм) 1 раз в день или по 1 таблетке (2,5 миллиграмма) 2 раза в день. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью или в пожилом возрасте назначают половину указанной дозы. При отсутствии эффекта через 2-4 недели дозу можно увеличить вдвое.

к оглавлению ^
Лацидипин (Лаципил, Сакур)

Действующее вещество – лацидипин. Форма выпуска – таблетки.

Препарат последнего поколения, воздействует на кальциевые каналы гладких мышц сосудов, расширяя периферические артериолы, уменьшая общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), снижая уровень артериального давления.

Принимать по 2 миллиграмма 1 раз в день, при необходимости через 3-4 недели увеличивая суточную дозу до 4, а затем – до 6 миллиграмм.

к оглавлению ^
Лерканидипин (Занидип-Лекордати, Леркамен)

Действующее вещество – лерканидипин. Форма выпуска – таблетки.

Препарат показан при легкой и умеренной эссенциальной гипертензии (I и II степени).

Пить по 10 миллиграмм 1 раз в день. При необходимости через 14 дней можно увеличить дозу до 20 миллиграмм 1 раз в день.

к оглавлению ^
Никардипин (Баризин, Пердипин)

Действующее вещество – никардипин. Форма выпуска – таблетки, драже.

Обладает гипотензивной активностью, используется для профилактики приступов стенокардии, при нарушениях мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Принимать по 20 миллиграмм 3 раза в день, максимальная суточная доза – 120 миллиграмм. При стабилизации состояния дозировку снижают вдвое.

к оглавлению ^
Нимодипин (Бреинал, Немотан, Нимотоп, Нимопин)

Действующее вещество – нимодипин. Форма выпуска – таблетки.

Селективный блокатор кальциевых каналов L-типа, действует преимущественно на сосуды головного мозга, предупреждая и снимая их спазмы и улучшая ток крови.

Принимать по 30 миллиграмм (1 таблетка) 3 раза в день. В некоторых случаях возможно увеличение дозы до 60 миллиграмм 6 раз в сутки.

к оглавлению ^
Нифедипин (Кордафлекс, Кордипин, Нифекард, Фенигидин)

Действующее вещество – нифедипин. Форма выпуска – таблетки по 10 миллиграмм, таблетки ретард (длительного действия) по 20 миллиграмм, раствор для инфузий (для внутривенного и внутрикоронарного введения).

Является антиангинальным средством при ишемической болезни сердца с приступами стенокардии, снижает артериальное давление при различных видах гипертензии, используется в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.

Таблетки короткого действия принимать внутрь по 10-30 миллиграмм 3-4 раза в день, но не более 120 миллиграмм в сутки, курс лечения составляет от 1 месяца. Для купирования гипертонического криза или снятия приступа стенокардии – 10-20 миллиграмм сублингвально (под язык).

Таблетки ретард принимают по 20-40 миллиграмм 2 раза в сутки или 40-80 миллиграмм однократно. Внутривенно вводить 5 миллиграмм в течение 4-8 часов, максимальная суточная доза – 15-30 миллиграмм.

к оглавлению ^
Фелодипин (Плендил, Фелодип, Фелотенз Ретард)

Действующее вещество – фелодипин. Форма выпуска – таблетки.

Применяется при артериальной гипертензии, стабильной стенокардии.

Дозировка зависит от характера и тяжести заболевания и составляет 2,5-10 миллиграмм 1 раз в день.

к оглавлению ^

Производные фенилалкиламина

к оглавлению ^
Верапамил (Изоптин, Финоптин)

Действующее вещество – верапамил. Форма выпуска – таблетки, раствор в ампулах для инъекций.

Применяется при артериальной гипертензии, для лечения и профилактики нарушений сердечного ритма (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий), при всех видах стенокардии.

Для таблеток начальная доза составляет 40-80 миллиграмм 3-4 раза в сутки. При необходимости разовую дозу увеличивают до 120-160 миллиграмм, но не более 480 миллиграмм в сутки.

Внутривенно раствор вводят для купирования приступов нарушения сердечных ритмов – по 5-10 миллиграмм с возможность повторения через 30 минут.

к оглавлению ^
Галлопамил (Прокорум)

Действующее вещество – галлопамил. Форма выпуска – таблетки.

Обладает антиаритмической, противоишемической и гипотензивной активностью, уменьшает потребность миокарда в кислороде, вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока, снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Принимать по 50 миллиграмм 2-3 раза в сутки с интервалами не менее 6 часов, максимальная суточная доза – 200 миллиграмм.

к оглавлению ^

Производные бензотиазепина

к оглавлению ^
Дилтиазем (Диакордин)

Действующее вещество – дилтиазем. Форма выпуска – таблетки, таблетки и капсулы пролонгированного действия, раствор для внутривенного введения.

Назначается после инфаркта миокарда, при артериальной гипертонии, стенокардии, диабетической ретинопатии, для профилактики коронароспазма при оперативных вмешательствах.

Внутривенно вводится при необходимости неотложной терапии при тахикардиях, трепетании предсердий, гипертензии в малом круге кровообращения, для купирования приступа пароксизма мерцательной аритмии.

Таблетки принимать по 30 миллиграмм 3 раза в день, увеличивая дозу каждые 2-3 дня. Пролонгированные формы препарата принимают по 60-120 миллиграмм 2 раза в сутки с корректировкой через 2 недели, но не более 480 миллиграмм в день.

к оглавлению ^

Производные дифенилпиперазима

к оглавлению ^
Флунаризин (Сибелиум)

Действующее вещество – флунаризин. Форма выпуска – таблетки, капсулы.

Препарат способствует расслаблению гладкой мускулатуры, улучшает мозговое кровообращение и снабжение мозга кислородом, уменьшает вестибулярные расстройства и частоту приступов при эпилепсии, обладает антигистаминным эффектом.

Принимать по 10-20 миллиграмм 1 раз в день перед сном. Детям с массой тела менее 40 килограмм назначают половину дозы для взрослых.

к оглавлению ^
Циннаризин (Стугезин, Стугерон)

Действующее вещество – циннаризин. Форма выпуска – таблетки, капсулы.

Эффективен при ишемическом инсульте и постинсультных состояниях (в том числе, после геморрагического инсульта), черепно-мозговых травмах, энцефалопатии, вестибулярных нарушениях и кинетозах, мигренях, деменции, нарушении периферического кровообращения.

В зависимости от тяжести заболевания пить по 25-75 миллиграмм 3 раза в день. Доза для детей составляет половину от взрослой. Курс лечения продолжается от нескольких недель до нескольких месяцев.

Если Вам понравилась наша статья и Вам есть что добавить, поделитесь своими мыслями. Нам очень важно знать Ваше мнение!

woman-l.ru

Обзор блокаторов кальциевых каналов: общее описание, виды препаратов группы

Из этой статьи вы узнаете о блокаторах кальциевых каналов и списке этих препаратов, при каких заболеваниях их назначают. Различные группы этих лекарственных средств, различия между ними, их механизм действия. Подробное описание самых часто назначаемых блокаторов кальциевых каналов.

Содержание статьи:

Блокаторы кальциевых каналов (сокращенно БКК), или антагонисты кальция (сокращенно АК) – это группа медикаментов, представители которой предотвращают вход кальция внутрь клеток через кальциевые каналы. БКК действуют на:

  1. Кардиомиоциты (клетки сердечной мышцы) – снижают сократительность сердца.
  2. Проводящую систему сердца – замедляют частоту сердечных сокращений (ЧСС).
  3. Гладкие мышцы сосудов – расширяют венечные и периферические артерии.
  4. Миометрий – снижают сократительную активность матки.

Кальциевые каналы – это белки в клеточной мембране, содержащие поры, пропускающие кальций. Благодаря входу кальция внутрь клеток происходят сокращение мышц, высвобождение нейромедиаторов и гормонов. Существует много видов кальциевых каналов, но большинство БКК (кроме цилнидипина) действует лишь на их медленный L-тип. Именно этот тип кальциевых каналов играет основную роль в попадании ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток и кардиомиоцитов.

Нажмите на фото для увеличения

Также существуют и другие виды кальциевых каналов:

  • P-тип – размещаются в клетках мозжечка.
  • N-тип – локализуются в головном мозге.
  • R – размещаются в клетках мозжечка и других нейронах.
  • T – размещаются в нейронах, клетках с пейсмейкерной активностью, остеоцитах (клетки костной ткани).

БКК чаще всего назначают для лечения артериальной гипертензии (АГ) и стенокардии (ИБС), особенно при сочетании этих заболеваний с сахарным диабетом. АК применяют для лечения определенных аритмий, субарахноидального кровоизлияния, синдрома Рейно, профилактики кластерной головной боли и предотвращения досрочных родов.

Чаще всего БКК назначают кардиологи и терапевты. Самостоятельное использование БКК запрещено из-за опасности развития тяжелых осложнений.

Группы БКК

В клинической практике выделяют следующие группы БКК:

  • Дигидропиридины (группа нифедипина) – действуют в основном на сосуды, поэтому применяются для лечения АГ.
  • Фенилалкиламины (группа верапамила) – действуют на миокард и проводящую систему сердца, поэтому назначаются в основном для лечения стенокардии и аритмий.
  • Бензодиазепины (группа дилтиазема) – промежуточная группа, обладающая свойствами дигидропиридинов и фенилалкиламинов.

Выделяют 4 поколения БКК:

  1. 1 поколение – нифедипин, верапамил, дилтиазем.
  2. 2 поколение – фелодипин, исрадипин, нимодипин.
  3. 3 поколение – амлодипин, лерканидипин.
  4. 4 поколение – цилнидипин.

Механизм действия

БКК связываются с рецепторами медленных кальциевых каналов, через которые в клетку попадает большая часть ионов кальция. Кальций участвует в функционировании синусового и атриовентрикулярного узлов (регулируют сердечный ритм), в сокращениях кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов.

Влияя на эти каналы, БКК:

  • Ослабляют сокращения сердца, уменьшая его потребность в кислороде.
  • Снижают тонус сосудов и устраняют их спазм, уменьшая артериальное давление (АД).
  • Уменьшают спазм венечных артерий, благодаря чему усиливается кровоснабжение миокарда.
  • Замедляют ЧСС.
  • Ухудшают агрегацию тромбоцитов.
  • Противодействуют образованию новых атеросклеротических бляшек, подавляют деление гладкомышечных клеток сосудистой стенки.

Каждый из отдельных препаратов не обладает сразу всеми этими свойствами. Одни из них больше влияют на сосуды, другие – на сердце.

Показания к применению

Блокаторы кальциевых каналов врачи назначают для лечения следующих заболеваний:

  • АГ (повышенное АД). Вызывая расширение сосудов, БКК снижают системное сосудистое сопротивление, что снижает уровень АД. Эти препараты влияют преимущественно на артерии и имеют минимальное действие на вены. БКК входят в пять основных групп антигипертензивных лекарственных средств.
  • Стенокардия (боль в области сердца). БКК расширяют сосуды и уменьшают сократительность сердца. Системная вазодилатация, вызванная применением дигидропиридинов, снижает АД, благодаря чему падает нагрузка на сердце, что приводит к уменьшению его потребностей в кислороде. БКК, действующие преимущественно на сердце (верапамил, дилтиазем), снижают ЧСС и ослабляют сокращения сердца, что приводит к уменьшению его потребностей в кислороде, делая их эффективными средствами от стенокардии. БКК также могут расширять венечные артерии и предотвращать их спазм, улучшая кровоснабжение миокарда. Благодаря этим эффектам, БКК – вместе с бета-блокаторами – являются основой фармакотерапии стабильной стенокардии.
  • Наджелудочковые аритмии. Некоторые БКК (верапамил, дилтиазем) влияют на синусовый и атриовентрикулярный узел, благодаря чему они могут эффективно восстанавливать нормальный сердечный ритм у пациентов с фибрилляцией или трепетанием предсердий.
  • Болезнь Рейно (спастическое сужение сосудов, чаще всего поражающее кисти и стопы). Применение нифедипина способствует устранению спазма артерий, благодаря чему уменьшает частоту и тяжесть приступов болезни Рейно. Иногда с этой целью используют амлодипин или дилтиазем.
  • Кластерная головная боль (повторяющиеся приступы очень сильной боли в одной половине головы, обычно вокруг глаза). Верапамил помогает уменьшить тяжесть приступов.
  • Расслабление мышц матки (токолиз). Иногда врачи применяют нифедипин для предотвращения преждевременных родов.
  • Гипертрофическая кардиомиопатия (болезнь, при которой возникает сильное утолщение стенок сердца). Блокаторы кальциевых каналов (верапамил) ослабляют сокращения сердца, поэтому их назначают для лечения гипертрофической кардиомиопатии в случае наличия у пациентов противопоказаний к приему бета-блокаторов.
  • Легочная гипертензия (повышения давления в легочной артерии). Для лечения легочной гипертензии назначают нифедипин, дилтиазем или амлодипин.
  • Субарахноидальное кровоизлияние (кровоизлияние в пространство, окружающее головной мозг). Для предотвращения спазма сосудов применяют нимодипин, который обладает селективным влиянием на церебральные артерии.

Противопоказания

Блокаторов кальциевых каналов препараты имеют свои противопоказания, которые четко прописаны в инструкции к лекарственному средству. Например:

  1. Средства из групп верапамила и дилтиазема противопоказаны пациентам с брадикардией, патологией проводящей системы сердца или систолической сердечной недостаточностью. Также их нельзя назначать больным, уже принимающим бета-блокаторы.
  2. Все антагонисты кальция противопоказаны пациентам с низким артериальным давлением, нестабильной стенокардией, тяжелым аортальным стенозом.
  3. БКК не применяют у беременных и кормящих грудью женщин.
Нажмите на фото для увеличения

Побочные эффекты

Побочные эффекты БКК зависят от свойств группы этих средств:

  • Действие на миокард может вызвать гипотонию и сердечную недостаточность.
  • Действие на проводящую систему сердца может привести к появлению блокад или аритмий.
  • Влияние на сосуды иногда вызывает приливы, отеки, головные боли, сыпь.
  • Другие побочные эффекты включают запоры, гинекомастию, повышенную чувствительность к солнечному свету.

Дигидропиридиновые БКК

Дигидропиридины – наиболее часто назначаемые антагонисты кальция. Эти лекарственные средства применяют преимущественно для снижения АД. К самым известным препаратам из этой группы принадлежат:

  • Нифедипин – это один из первых БКК, который действует преимущественно на сосуды. Назначают для снижения АД при гипертонических кризах, устранения симптомов вазоспастической стенокардии, лечения болезни Рейно. Нифедипин редко обостряет сердечную недостаточность, так как ухудшение сократительности миокарда компенсируется уменьшением нагрузки на сердце. Существуют препараты с длительным действием, которые применяются для лечения АГ и стенокардии.
  • Никардипин – этот препарат, подобно нифедипину, влияет сосуды. Используется для предотвращения приступов стенокардии и лечения АГ.
  • Амлодипин и фелодипин – одни из самых часто назначаемых БКК. Действуют на сосуды, не ухудшают сократительность сердца. Обладают длительным действием, благодаря чему их удобно применять для лечения АГ и стенокардии. Их применение особенно полезно при вазоспастической стенокардии. Побочные эффекты связаны с расширением артерий (головная боль, приливы), они могут проходить за несколько дней.
  • Лерканидипин и исрадипин – по характеристикам подобны нифедипину, применяются только для лечения артериальной гипертензии.
  • Нимодипин – этот препарат обладает селективным действием артерии головного мозга. Благодаря этому свойству, нимодипин применяется для предотвращения вторичного спазма церебральных артерий при субарахноидальном кровоизлиянии. Для лечения других цереброваскулярных заболеваний нимодипин не используют, так как доказательства эффективности его применения с этими целями отсутствуют.

Побочные действия всех дигидропиридиновых БКК связаны с расширением сосудов (головная боль, приливы), они могут исчезать в течение нескольких дней. Также часто развиваются отеки на ногах, которые тяжело устраняются диуретиками.

Фенилалкиламины

Блокаторы кальциевых каналов из этой группы влияют преимущественно на миокард и проводящую систему сердца, поэтому чаще всего назначаются для лечения стенокардии и аритмий.

Практически единственным применяемым в клинической медицине БКК из группы фенилалкиламинов является верапамил. Этот препарат ухудшает сократительность сердца, а также влияет на проводимость в атриовентрикулярном узле. Вследствие таких эффектов верапамил применяется для лечения стенокардии и наджелудочковых тахикардий. Побочные эффекты включают усиление сердечной недостаточности, брадикардию, падение артериального давления, усугубление нарушений проводимости в сердце. Применение верапамила противопоказано у пациентов, уже принимающих бета-блокаторы.

Бензодиазепины

Бензодиазепины занимают промежуточное место между дигидропиридинами и фенилалкиламинами, поэтому они могут как расширять сосуды, так и ухудшать сократительность сердца.

Примером бензодиазепов является дилтиазем. Этот препарат чаще всего применяется при стенокардии. Существует форма выпуска пролонгированного действия, который назначают для лечения АГ. Так как дилтиазем влияет на проводящую систему сердца, его следует с осторожностью комбинировать с бета-блокаторами.

Другие меры предосторожности при применении БКК

Любой препарат из группы БКК можно применять лишь по назначению врача. Следует учитывать следующие моменты:

  1. Если вы принимаете препарат из группы БКК, вам нельзя пить грейпфрутовый сок. Этот запрет связан с тем, что он увеличивает количество поступающего в кровь лекарственного средства. В результате этого у вас может внезапно упасть артериальное давление, что иногда достаточно опасно. Грейпфрутовый сок влияет почти на все блокаторы кальциевых каналов, кроме амлодипина и дилтиазема. Сок из апельсинов и других фруктов можно пить.
  2. Проконсультируйтесь с врачом перед тем, как начать принимать любые препараты, включая фитотерапевтические средства, в комбинации с антагонистами кальция.
  3. Будьте готовы к длительному применению БКК при лечении АГ. Некоторые пациенты самостоятельно прекращают принимать антигипертензивные препараты, как только уровень их артериального давления нормализуется, однако такие действия могут поставить под угрозу их здоровье.
  4. Если вы имеете стенокардию и внезапно перестали принимать данные блокаторы – у вас может возникнуть боль в области сердца.
Оцените статью: (проголосовало 3, средняя оценка: 4,00) Загрузка...

okardio.com

Блокаторы кальциевых каналов: обзор препаратов

Блокаторы кальциевых каналов, или антагонисты кальция (АК) – это лекарственные вещества, тормозящие вход ионов кальция внутрь клеток по кальциевым каналам.

Кальциевые каналы представляют собой белковые образования, через которые по направлению в клетку и из клетки двигаются ионы кальция. Эти заряженные частицы участвуют в образовании и проведении электрического импульса, а также обеспечивают сокращение мышечных волокон сердца и сосудистых стенок. Антагонисты кальция активно используются в терапии ишемической болезни сердца, гипертонической болезни и нарушений сердечного ритма.

Механизм действия

Эти препараты замедляют поступление кальция в клетки. При этом расширяются коронарные сосуды, улучшается кровоток в сердечной мышце. В результате улучшается снабжение миокарда кислородом и выведение из него продуктов обмена веществ.

Снижая частоту сокращений сердца и сократимость миокарда, АК уменьшают потребность сердца в кислороде. Эти лекарства улучшают диастолическую функцию миокарда, то есть его способность расслабляться. АК расширяют периферические артерии, способствуя снижению артериального давления.

Некоторые средства из этой группы (верапамил, дилтиазем) имеют антиаритмические свойства. Эти препараты уменьшают агрегацию («склеивание») тромбоцитов, препятствуя образованию тромбов в коронарных сосудах. Они проявляют антиатерогенные свойства, улучшая показатели холестеринового обмена. АК защищают клетки, подавляя процессы перекисного окисления липидов и замедляя выход в цитоплазму опасных лизосомальных ферментов.

Классификация в зависимости от химического строения

АК в зависимости от химической структуры делятся на три группы. В каждой из групп выделяют препараты I и II поколений, отличающиеся друг от друга избирательностью («целенаправленностью») действия и длительностью эффекта.

Классификация АК: Производные дифенилалкиламина:

  • 1 поколение: верапамил (изоптин, финоптин);
  • 2 поколение: анипамил, галлопамил, фалипамил.

Производные бензотиазепина:

  • 1 поколение: дилтиазем (кардил, дилзем, тилзем, дилакор);
  • 2 поколение: алтиазем.

Производные дигидропиридина:

  • 1 поколение: нифедипин (коринфар, кордафен, кордипин, фенигидин);
  • 2 поколение: амлодипин (норваск), исрадипин (ломир), никардипин (карден), нимодипин, нисолдипин (сискор), нитрендипин (байпресс), риодипин, фелодипин (плендил).

Производные дифенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем) действуют и на сердце, и на сосуды. У них выражено антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Эти средства уменьшают частоту сокращений сердца.

Производные дигидропиридина расширяют сосуды, обладают антигипертензивным и антиангинальным действием. Они не используются для лечения аритмий. Эти препараты вызывают увеличение частоты сердечных сокращений. Их эффект при стенокардии напряжения и гипертонической болезни более выражен, чем у первых двух групп.

В настоящее время широко используются производные дигидропиридина II поколения, в частности, амлодипин. Они обладают большой продолжительностью действия и хорошо переносятся.

Показания к применению

Стенокардия напряжения

Для длительной терапии стенокардии напряжения применяются верапамил и дилтиазем. Они наиболее показаны у молодых больных, при сочетании стенокардии с синусовой брадикардией, артериальной гипертензией, бронхиальной обструкцией, гиперлипидемией, дискинезией желчевыводящих путей, склонностью к диарее. Дополнительными показаниями к выбору этих препаратов являются облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей и цереброваскулярная недостаточность.

Во многих случаях показана комбинированная терапия, сочетающая дилтиазем и бета-адреноблокаторы. Сочетание АК с нитратами не всегда эффективно. Комбинация бета-блокаторов и верапамила может применяться с большой осторожностью, чтобы избежать возможной выраженной брадикардии, артериальной гипотонии, нарушения сердечной проводимости и снижения сократимости миокарда.

Инфаркт миокарда

Можно считать целесообразным применение дилтиазема у больных с мелкоочаговым инфарктом миокарда («инфаркт миокарда без зубца Q»), если отсутствует недостаточность кровообращения, а фракция выброса превышает 40%.

При трансмуральном инфаркте миокарда («с зубцом Q») АК не показаны.

Гипертоническая болезнь

АК способны вызывать обратное развитие гипертрофии левого желудочка, защищают почки, не вызывают нарушений обмена веществ. Поэтому они широко используются в терапии гипертонической болезни. Особенно показаны производные нифедипина II поколения (амлодипин).

Эти препараты особенно показаны при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения, нарушениями липидного обмена, обструктивными заболеваниями бронхов. Они помогают улучшить функцию почек при диабетической нефропатии и хронической почечной недостаточности.

Препарат «Нимотоп» особенно показан при сочетании гипертензии и цереброваскулярной недостаточности. При нарушениях ритма и гипертонии особенно рекомендуют использовать препараты групп верапамила и дилтиазема.

Нарушения сердечного ритма

В лечении аритмий применяются средства из групп верапамила и дилтиазема. Они замедляют проводимость сердца и снижают автоматизм синусового узла. Эти медикаменты подавляют механизм re-entry при суправентрикулярных тахикардиях.

АК применяются для купирования и профилактики приступов суправентрикулярной тахикардии. Они также помогают снизить частоту сокращений сердца при фибрилляции предсердий. Назначаются эти медикаменты и для лечения суправентрикулярной экстрасистолии.

При желудочковых нарушениях ритма АК неэффективны.

Побочные эффекты

АК вызывают расширение сосудов. В результате может появиться головокружение, головная боль, покраснение лица, учащенное сердцебиение. В результате низкого сосудистого тонуса возникают отеки в области голеней, голеностопных суставов, стоп. Особенно это характерно для препаратов нифедипина. АК ухудшают способность миокарда к сокращению (отрицательное инотропное действие), замедляют ритм сердца (отрицательное хронотропное действие), замедляют атриовентрикулярную проводимость (отрицательное дромотропное действие). Эти побочные эффекты более выражены у производных верапамила и дилтиазема.

При использовании препаратов нифедипина возможны запоры, диарея, тошнота, в редких случаях рвота. Применение верапамила в высоких дозах у некоторых больных вызывает выраженный запор. Довольно редко возникают побочные эффекты со стороны кожи. Они проявляются покраснениями, сыпью и зудом, дерматитом, васкулитом. В тяжелых случаях вероятно развитие синдрома Лайелла.

Синдром отмены

После внезапного прекращения приема АК гладкая мускулатура коронарных и периферических артерий становится гиперчувствительной к ионам кальция. В результате развивается спазм этих сосудов. Он может проявиться учащением приступов стенокардии, повышением артериального давления. Синдром отмены менее характерен для группы верапамила.

Противопоказания

В связи с разницей в фармакологическом действии препаратов противопоказания для разных групп различаются.

Производные верапамила и дилтиазема не должны назначаться при синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде, систолической дисфункции левого желудочка, кардиогенном шоке. Они противопоказаны при уровне систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст., а также синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта с антероградным проведением по дополнительному пути.

Препараты из групп верапамила и дилтиазема относительно противопоказаны при дигиталисной интоксикации, выраженной синусовой брадикардии (менее 50 ударов в минуту), склонности к тяжелым запорам. Они не должны комбинироваться с бета-адреноблокаторами, нитратами, празозином, хинидином и дизопирамидом, потому что в этом случае существует опасность резкого снижения артериального давления.

doctor-cardiologist.ru

Антагонисты кальция: список препаратов

Важность кальция неоспорима. Ионы активируют биоэнергетические процессы клеток, влияя на общую их физиологию. Однако, увеличенная активность этих частиц приводит к усиленному обмену веществ, что в свою очередь провоцирует повышенные потребности тканей восполнять запасы веществ.

Взять под контроль эти процессы помогут препараты-блокаторы кальциевых каналов (ПКК), так называемые антагонисты кальция (АК). Они снижают активность ионов кальция, уменьшая интенсивность их проникновения, сопровождая частицы даже внутриклеточно.

Препараты группы БКК классифицируются по активному веществу, структуре, свойствам, образуя группы производных:

  • фенилалкиламина;
  • бензотиазепина;
  • дигидропиридина.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция широко используются в кардиологической практике по всему миру. Препараты эффективно влияют на процесс понижения артериального давления, доступны по цене, имеют незначительный список побочных проявлений. Недигидропиридиновые антагонисты кальция также используются в терапии больных коронарной болезнью сердца и артериальной гипертонией.

Историческая справка

Разработки препаратов активно велись в середине прошлого столетия. В начале 60-х путем синтезирования активных аналогов папаверина был получен верапамил. Через пять лет синтезирован нифедипин, и еще через пять – дилтиазем. Препараты на основе этих веществ стали первым поколением АК.

Читайте также:

Но ученые на этом не остановились. Изучая свойства уже синтезированных веществ, были открыты их уникальные способности. Основная задача разработчиков оставалась в поиске оригинальной формулы препарата универсального использования. И что мы имеем на данный момент? Ввиду не типичности кальциевых каналов (различают 6 типов с разными свойствами и тканевой локализацией), была сформирована целая классификация их блокаторов. Антагонисты кальция последнего поколения (а всего их насчитывается три) имеют не только продолжительность действия и минимум побочных проявлений, но и ряд дополнительных свойств.

Список распространенных препаратов БКК (АК)

АК дигидропиридинового типа, в классификации образуют группу нифедипина. Основной принцип воздействия – на гладкие мышечные ткани кровеносных сосудов. Встречаются препараты с такими производными:

  • барнидипин;
  • исрадипин;
  • манидипин;
  • никардипин;
  • нилвадипин;
  • нимодипин;
  • низолдипин;
  • нитрендипин;
  • нифедипин;
  • риодипин;
  • фелодипин;
  • эфондипин.

АК недигидропиридинового типа основаны на представителях верапамила, представленных различными синтезированными веществами, среди которых только верапамил имеет широкую доступность. Основной принцип воздействия – на мышечную ткань всех органов кровеносной системы. Сюда водят препараты с такими производными:

  • верапамил;
  • анипамил;
  • девапамил;
  • тиапамил;
  • тиропамил;
  • фалипамил;
  • галлопамил.

Большинство из приведенных названий не встречаются в аптечных сетях на территории РФ. Однако, ввиду столь широко разнообразия препаратов аналогичного действия, можно эффективно лечиться средствами, имеющимися в продаже.

Выбор лекарственного препарата АК зависит от характера заболевания и основных свойств медикаментов. БКК назначаются при гипертонии, стенокардии, атеросклерозе, тахикардии, гипертрофии левого желудлчка.

АК последнего поколения, как было упомянуто, имеют больше эффективности, плюс обладают дополнительными положительными свойствами, например, альфа-адренолитической и симпатолитической активностью. К представителям БКК 3 поколения (все дигидропиридиновые) относятся:

  • амлодипин;
  • лацидипин;
  • лерканидипин.

Более безопасными для длительного лечения являются препараты 2 и 3 поколения, благодаря улучшенной формуле, устранению нежелательных последствий, высоких показателей результативности. Также эти препараты не вызывают увеличение частоты сердечных сокращений, а, наоборот, приводят к понижению. Что очень важно при таких заболеваниях, как гипертония.

Наилучший терапевтический эффект достигается в состоянии покоя, а при физических нагрузках менее выражен.

Читайте также:

Не рекомендовано заниматься самолечением. Выбор средства и принцип его использования – прерогатива специалиста. Очень важно точно следовать предписанию, не превышать дозировку. Так как АК помимо прочего обладают диуретическим эффектом. Перед началом курса терапии обязательно изучите показания и противопоказания, список возможных побочных проявлений. БКК используются в мировой медицинской практике уже более 50 лет и показали себя как надежные, эффективные средства в борьбе с сердечно-сосудистыми расстройствами.

ladyspecial.ru


Смотрите также