Антагонисты кальция это


Список препаратов антагонистов кальция

Рейтинг: 840

Важнейший элемент для полноценной и нормальной жизнедеятельности человека является кальций. Но бывают случаи, когда из-за разных проблем или заболеваний, приходится применять лечебные средства, которые блокируют каналы кальции или же на время тормозят его воздействие. Такие препараты называют антагонисты кальция. На сегодняшний день эти средства широко используются в медицине и многих волнует вопрос, что такое антагонисты кальция?

Блокаторы кальциевых каналов назначают при таких распространенных заболеваниях, как гипертоническая болезнь, проблемы с сердечно-сосудистой системой и являются настоящим приобретением в фармакологии.

Классификация

Есть ряд свойств, благодаря которым классифицируют блокаторы кальциевых каналов. Для этого разделения учитываются несколько факторов.

Если учесть их химическое строение, то они делятся на:

  • Производный от фенилалкиламина,
  • Производный от бензодиазепина,
  • Дигидропридиновые препараты.

Если за основу взять то, как они влияют на нервную систему и частоту сердечных сокращений, то антагонисты кальция разделяются на две группы:

  • Которые увеличивают частоту сердечных сокращений.
  • Уменьшают частоту сердечных сокращений.

Еще разделяют на недигидропиридиновые и дигидропиридиновые средства. И последний фактор, это время и длительность действия:

  • Препараты первого поколения (Дилтиазем, Нифедипин). У этой группы самая низкая эффективность, что связанно с их малой биодоступностью. А это в свою очередь приводит к быстрому метаболизму в процессе прохождения через печень. Еще один минус – много негативных реакций, таких как головные боли, покраснения лица и проблемы со сердцебиением.
  • Препараты 2-ого поколения (Фалипамил, Манидипин). Эта группа лекарств применяется чаще. Но и у них срок действий не очень длинный. А значительный минус в том, что конечный результат и воздействие на организм заранее предугадать невозможно из-за тог, что концентрация препарата в кровь достигается не в один и тот же период.
  • Препараты третьего поколения (Лацидипин, Амлодипин). Являются самыми эффективным, так как имеют большую биодоступность и тканевую селективность. Их время действия самое большое. Так что для лечения средства  3 поколения назначают чаще других.

Аантагонисты кальция при гипертонической болезни являются просто незаменимыми.

Эффективность действия антагонистов кальция

Как действуют

Антагонисты кальция являются довольно уникальными и по своим фармацевтическим воздействиям очень отличаются от других. Препараты, блокирующие кальциевые каналы разделены на несколько классов по длительности воздействия времени выведения.

Основной список препаратов антагонистов кальция:

  • Средства с коротким временем действия (максимум восемь часов),  например, Нифедипин.
  • Препараты среднем временем действий (от 10 до 18 часа): Фелодипин.
  • Средства с долгосрочным действием (эффект может длиться день): Нитрендипин.
  • Лекарственные средства с уникальной продолжительностью  (действующие до 36 часов): Амлодипин.

Механизм действия антигонистов кальция на организм может быть разными. Но какой бы не был назначенный препарат, он способствует артериальной вазодилатации (увеличение просвета сосудистой стенки), что в свою очередь уменьшает сопротивление периферических сосудов.

Они регулируют ритм сердечных сокращений, что делает их популярным для использования в качестве лекарств против аритмии. Хорошо воздействуют на кровообращение головного мозга. Поэтому их прописывают в качестве лечения атеросклероза мозговых сосудов. Также снижают напряжение с мышь сердца, а это увеличивает поступления крови к органу. В этом он действует как антистатик. Препараты угнетают агрегации тромбоцитов, благодаря чему, в клетках не формируются сгустки крови.

Антагонисты кальция являются отличным способом для понижения давления, а вследствие этого у больного еще и расширяются бронхи.

Механизм действия антагонистов кальция

Показания к применению

Блокаторы кальциевых каналов имеют антиангинальную, противоанемическую, антиаритмическую, гипотензивную функцию на организм.

Основные показания антагонистов кальция к применению:

  • При гипертонии.
  • Если у пациента прогрессирует легочное сосудистое сопротивление.
  • При наличии ишемических болезней.
  • При гипертрофическом кардиомиопатии.
  • Когда у пациента есть болезнь Рейно, синдром раздражения  толстой кишки.
  • Когда есть проблемы с ритмом сердца и есть приступы головных болей.
  • Когда есть различные расстройства, связанные с циркуляцией крови в мозге.
  • Когда поражены периферические артерии.
  • Если есть стенокардия.
  • Хронические изменения в сонных артериях.
  • Боли за грудиной.
Верапамил

А опыты проведенные на животных, выявили, что эти средства блокируют каналы кальция, и в организме не вырабатывается большое количество инсулина.

Противопоказания

Несмотря на все замечательные свойства данного препарата, все же есть ряд противопоказаний к применению антагонистов кальция:

  • Низкое кровяное давление.
  • Беременность, особенно первые месяцы.
  • Сердечная недостаточность, когда у больного есть проблемы с функциональностью левого желудочка.

Важно помнить, что некоторые из них могут увеличить частоту пульсации.

Наиболее распространенные побочные эффекты антагонистов кальция это:

  • Покраснения коже лица.
  • Средства понижают давление более чем на 20%
  • Может появляться отечность конечностей.
  • Понижение систолической функциональности левого желудочка.

Заниматься самолечением и самому принимать эти средства ни в коем случае нельзя.

sostavkrovi.ru

Виды антагонистов кальция

Для лечения сердечно-сосудистой патологии существует несколько групп лекарственных препаратов. Не последнее место среди них занимают антагонисты кальция. Их еще называют блокаторами кальциевых каналов. Эта группа средств достаточно разнообразна. И все препараты следует применять только по рекомендации врача.

Механизм действия

Ионы кальция необходимы для нормального функционирования организма человека. Они доставляются внутрь клетки посредством специальных каналов. При этом запускаются различные биоэнергетические процессы, благодаря которым клетки выполняют свои физиологические функции.

Опасность представляют ситуации, когда в клетках возникает избыток ионов кальция, особенно при гипоксии, развитии ишемии и других патологических состояниях. При этом обменные процессы в клетке протекают активнее, ткани испытывают значительную потребность в кислороде, начинают развиваться деструктивные изменения.

Кальциевые каналы присутствуют в клетках сердечной мышцы – кардиомиоцитах, в проводящей системе сердца, в мышечном слое сосудистой стенки, в скелетных мышцах и некоторых других структурах. Это белки, которые имеют сложное строение. Располагаются они трансмембранно. Через них также попутно транспортируются другие ионы: водорода, натрия и бария.

Кальциевые каналы функционируют по-разному. Одни из них активируются при возникновении определенной разницы потенциалов на внутренней и наружной сторонах мембраны. Другие каналы открываются под влиянием различных биологически активных веществ, таких как серотонин, катехоламины, гистамин, ацетилхолин и другие.

Каналов, осуществляющих транспорт кальция, существует несколько типов. В сердце и сосудах функционируют преимущественно каналы L-типа. Их еще называют медленными. Они обеспечивают постепенное проникновение ионов внутрь клетки. При этом формируется медленный кальциевый потенциал.

В клетках проводящей системы сердца присутствуют еще и T-каналы, которые являются низкопороговыми, быстрыми. Они играют роль в генерации сокращений сердечной мышцы, а также участвуют в регуляции проведения импульса через АВ-соединение.

В мышечном слое сосудов помимо каналов L- и T-типа дополнительно присутствуют каналы R-типа. Предполагается, что они принимают участие в регуляции выработки нейромедиаторов. Антагонисты кальция влияют в большей степени на работу медленных каналов L-типа.

Клинические эффекты блокаторов кальциевых каналов

Торможение поступления кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов сопровождается расширением коронарных артерий, а также артерий и артериол на периферии.

Некоторые антагонисты кальция способны оказывать влияние непосредственно на работу сердца. Прием таких препаратов приводит к развитию дополнительных эффектов:

  • снижение силы сокращений сердечной мышцы;
  • замедление проводимости;
  • уменьшение частоты сердечного ритма.

Каналы L-типа имеются также в стенке бронхов, скелетных мышцах, мочеточниках, матке, органах желудочно-кишечного тракта и тромбоцитах. Поэтому антагонисты кальция в некоторой степени могут влиять на функционирование этих систем.

Таким образом, применяя блокаторы кальциевых каналов можно добиться следующих результатов:

  1. Антиангинальное (противоишемическое) действие.
  2. Понижение артериального давления.
  3. Кардиопротекция – уменьшение выраженности ГЛЖ (гипертрофии миокарда левого желудочка), улучшение диастолической функции сердца.
  4. Нефропротекция – расширение сосудов почек, улучшение почечного кровотока, увеличение скорости клубочковой фильтрации.
  5. Антиаритмическое действие (препараты недигидропиридинового ряда).
  6. Уменьшение агрегационных свойств тромбоцитов.
  7. Антисклеротическое действие.

Виды блокаторов кальциевых каналов

Классификаций существует несколько. Но в медицинской практике используется преимущественно деление этой группы препаратов по химической структуре. Исходя из этого выделяют:

  • фенилалкиламины – группа верапамила;
  • дигидропиридины – группа нифедипина;
  • бензодиазепины – группа дилтиазема;
  • дифенилпиперазины – группа циннаризина;
  • диариламинопропиламины – бепридил.

Существует деление блокаторов кальциевых каналов по способности влиять на состояние симпатической нервной системы и частоту сокращений сердца. Уменьшают ЧСС препараты недигидропиридинового ряда – верапамил и дилтиазем. Дигидропиридины способствуют рефлекторному увеличению ЧСС.

В настоящее время используются антагонисты кальция трех поколений:

Группы I поколение II поколение III поколение
Фенилалкиламины Верапамил Анипамил

Галлопамил

Фалипамил

Дигидропиридины Нифедипин Амлодипин

Исрадипин

Нитрендипин

Фелодипинс

Нимодипин

Лацидипин

Никардипин

Риодипин

Лерканидипин

S-амлодипин

Бензодиазепины Дилтиазем Клентиазем

Препараты второго и третьего поколения оказывают более продолжительное действие, обладают высокой тканевой специфичностью. Их преимуществом также является хорошая переносимость, меньшее количество нежелательных реакций.

Фармакокинетика

Антагонисты кальция используются перорально (внутрь). В экстренных случаях некоторые препараты вводятся парентерально (внутривенно), например, верапамил, нифедипин или дилтиазем. Нифедипин может также применяться сублингвально, например, для купирования гипертонического криза. При этом таблетку следует разжевать.

После приема внутрь практически все антагонисты кальция, кроме фелодипина, исрадипина и амлодипина, быстро всасываются. Связь с белками плазмы очень высокая и составляет от 70 до 98 %. Лекарства этой группы хорошо проникают в ткани и подвергаются биотрансформации в печени. Выводятся в основном почками (80–90 %), частично – через кишечник. Выведение замедлено у пожилых людей. Биодоступность может меняться в зависимости от сопутствующих заболеваний.

Особенности препаратов I поколения:

  • максимальная концентрация достигается спустя 1–2 часа после приема внутрь;
  • период полувыведения составляет от 3 до 7 часов;
  • действуют в течение 4–6 часов.

Отличия II поколения:

  • максимальная концентрация в крови наблюдается через 3–12 часов;
  • период полувыведения может составлять от 5 до 11 часов;
  • средняя длительность действия – 12 часов.

Применение в медицинской практике

Блокаторы кальциевых каналов имеют свои показания и противопоказания. Возможность применения того или иного препарата определяется врачом. Но есть ряд особенностей, которые позволяют использовать антагонисты кальция при наличии противопоказаний к другим лекарственным средствам.

Отличительные особенности антагонистов кальция:

  1. Отсутствие негативного влияния на метаболические процессы, в том числе на обмен углеводов и жиров.
  2. Не вызывают бронхоспазма, как В-адреноблокаторы, поэтому могут использоваться при ХОБЛ.
  3. Не оказывают влияния на активность умственную и физическую, а также потенцию, что характерно для диуретиков, В-адреноблокаторов.
  4. Не нарушают электролитный баланс, в отличие от мочегонных средств и ингибиторов АПФ.

Несмотря на все положительные моменты, у блокаторов кальциевых каналов имеются ограничения к применению у беременных и кормящих женщин, у пожилых пациентов и лиц до 18 лет, при наличии патологии почек и печени. Следует также учитывать все возможные лекарственные взаимодействия.

Фенилалкиламины

Такие препараты обладают избирательным действием в отношении сердца и его проводящей системы. В меньшей степени меняется состояние сосудов. Основные показания для применения:

  • нарушения сердечного ритма – синусовая и наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия (предсердная), мерцательная аритмия;
  • различные варианты стенокардии – постинфарктная, напряжения, вариантная;
  • артериальная гипертония, включая гипертонический криз;
  • патология сердца – гипертрофическая кардиомиопатия и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.

Противопоказаниями для использования являются:

  • синдром каротидного синуса;
  • частота сердечных сокращений в положении сидя ≤ 50 в минуту;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада 1–2 степени.

Частые побочные эффекты:

  • значительное урежение пульса – брадикардия;
  • головные боли;
  • сердечная недостаточность;
  • задержка мочи;
  • тошнота.

Чаще всего в клинической практике используется верапамил (Финоптин, Изоптин). Выпускается в таблетках по 40 и 80 мг. Принимается 2–3 раза в день. Выпускаются также таблетки пролонгированного действия – Изоптин СР и Верогалид ЕР. В них содержится 240 мг активного вещества. Достаточно принимать препарат однократно в сутки.

Существует инъекционная форма лекарства – 0,25%-й раствор верапамила гидрохлорида. В ампуле 2 мл раствора, содержащего 5 мг действующего вещества. Используется в экстренных случаях внутривенно струйно.

Препараты II поколения в рутинной медицинской практике практически не используются.

Дигидропиридины

Это самая многочисленная группа блокаторов кальциевых каналов. Основной точкой приложения являются сосуды, в меньшей степени оказывается воздействие на сердце и его проводящую систему.

Показания для применения:

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия вазоспастическая (Принцметала);
  • стабильная стенокардия.

Некоторые препараты могут использоваться для улучшения состояния пациентов, страдающих болезнью Рейно.

Противопоказания для применения:

  • острый коронарный синдром;
  • суправентрикулярная тахикардия (рецидивирующая);
  • декомпенсация сердечной недостаточности.

Частые побочные эффекты:

  • учащенное сердцебиение – тахикардия;
  • отеки на ногах;
  • головные боли;
  • покраснение лица;
  • гипреплазия десен.

Все препараты этого ряда можно представить в виде таблицы:

Действующее вещество Аналоги Дозировка
Нифедипин короткого действия Кордафлекс

Фенигидин

Коринфар

Адалат

Кордипин

10 мг
Нифедипин продленного действия Кальцигард ретард Кордипин ретард

Коринфар ретард

20 мг
Нифедипин – таблетки с модифицированным высвобождением Кордафлекс РД

Кордипин ХЛ

Коринфар УНО

Нифекард ХЛ

Осмо-Адалат

40 мг

30 и 60 мг

Амлодипин Норваск

Тенокс

Амловас

Нормодипин

Стамло

Кардилопин

Акридипин

Калчек

Амлотоп

ЭсКорди Кор

2,5; 5 мг;10 мг

2,5 и 5 мг

Фелодипин Плендил

Фелодип

Филотенз ретард

2,5; 5 и 10 мг
Лерканидипин Леркамен

Занидип-Рекордати

Лерникор

Лерканидипина гидрохлорид

10 и 20 мг
Исрадипин Ломир 2,5 и 5 мг
Риодипин Форидон 10 мг
Лацидипин Сакур 2 мг и 4 мг
Нитрендипин Октидипин

Нитремед

20 мг
Нимодипин Нимотоп

Нимопин

Дилцерен

Бреинал

30 мг
Никардипин Баризин

Пердипин

20 и 40 мг

Бензодиазепины

Эти недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов оказывают влияние как на сердце, так и на сосуды.

Показания к применению следующие:

  • стенокардия напряжения и Принцметала;
  • профилактика спазма коронарных артерий во время проведения коронарографии или аортокоронарного шунтирования;
  • пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия;
  • артериальная гипертензия, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда;
  • сочетание гипертензии со стенокардией, когда противопоказан прием В-адреноблокаторов;
  • лечение гипертонии у больных, страдающих сахарным диабетом, если имеются противопоказания к использованию ингибиторов АПФ.

Противопоказания к применению препаратов этой группы:

  • сердечная недостаточность;
  • синдром каротидного синуса;
  • атриовентрикулярная блокада 2–3 степени;
  • частота сокращения сердца в вертикальном положении ≤ 50 в минуту;
  • синдром слабости синусового узла.

Нежелательные реакции на фоне терапии:

  • брадикардия;
  • тошнота;
  • задержка мочи;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • головная боль;
  • запоры.

Наибольшее клиническое значение имеет дилтиазем. Аналогами являются:

  • Тиакем – таблетки 60 мг, капсулы ретард – 200 и 300 мг;
  • Кортиазем – таблетки ретард 90 мг;
  • Кардил – таблетки 60 мг, таблетки пролонгированного действия 120 мг;
  • Зильден – таблетки 60 мг;
  • Дильцем – таблетки 60 мг, ретардная форма 90 мг;
  • Дильрен – капсулы пролонгированного действия 300 мг;
  • Дилтиазем СР – таблетки пролонгированного действия 90 мг;
  • Диакордин 60, 90 Ретард и 120 Ретард – обычные таблетки и пролонгированного действия;
  • Блокальцин – таблетки пролонгированного действия 60 мг;
  • Алтиазем РР – капсулы пролонгированного действия 120 мг.

Препарат II поколения – клентиазем – на практике в России не используется.

Другие блокаторы кальциевых каналов

К дифенилпиперазинам относятся такие лекарственные вещества, как циннаризин (Стугерон, Вертизин) и флунаризин (Сибелиум). Эти антагонисты кальция за счет расширения сосудов способствуют улучшению кровоснабжения головного мозга, а также кровообращения в конечностях. Дополнительно прием таких лекарств приводит к улучшению реологических свойств крови – уменьшению вязкости, повышению устойчивости клеток к недостатку кислорода. Отсюда вытекают основные показания к применению:

  1. Нарушения кровоснабжения головного мозга: атеросклеротическое поражение, дисциркуляторная энцефалопатия, развитие ишемического инсульта, в период реабилитации после кровоизлияния в мозг и черепно-мозговых травм.
  2. Появление таких жалоб, как головокружение, шум в ушах, снижение памяти, приступы мигрени, деменция, психическая утомляемость, раздражительность, подавленное настроение, нарушение мыслительной деятельности, плохая концентрация внимания.
  3. Профилактика и лечение нарушений периферического кровообращения: облитерирующий атеросклероз, трофические язвы, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, перемежающаяся хромота, парестезии и холодные конечности.
  4. Поддерживающая терапия при появлении симптомов, связанных с патологией внутреннего уха: головокружения, шума в ушах, нистагма, тошноты и рвоты.
  5. Профилактика синдромов укачивания.

Противопоказаний немного:

  • беременность и период лактации;
  • болезнь Паркинсона;
  • индивидуальная непереносимость.

Из побочных эффектов возможны:

  • утомляемость и сонливость;
  • головные боли;
  • диспепсические явления;
  • холестатическая желтуха;
  • сухость во рту.

Единственным представителем диариламинопропиламинов является бепридил (Кордиум). Это антагонист кальция, который используется для лечения ишемической болезни сердца (стенокардии) и суправентрикулярной тахикардии. В клинической практике используется редко.

Таким образом, антагонисты кальция – это эффективные средства для лечения болезней органов кровообращения. Во время проведения терапии необходим постоянный контроль артериального давления, частоты сокращений сердца, электрокардиограммы. Это позволит своевременно выявлять нежелательные реакции и правильно оценивать эффективность проводимой терапии.

odavlenii.ru

Антагонисты кальция от гипертонии

Гипертония › Лекарства ›

Антагонисты кальция – группа препаратов от гипертонии, которые имеют одинаковый механизм действия, но разную химическую структуру. Другое название этих препаратов — блокаторы кальциевых каналов.

Содержание

Механизм действия

Одна из причин повышения давления – нарушение равновесия кальция к плазме крови и клетках. Кальций участвует в процессах передачи сигналов от нервных рецепторов к внутриклеточным структурам, то есть провоцирует сокращение и напряжение клеток. В результате этого процесса клетки слишком сильно реагируют на биологически активные вещества, которые обеспечивают возбуждающее действие.

Антагонисты ионов кальция тормозят проникновение кальция в клетки кровеносных сосудов и сердца по специфическим кальциевым каналам.

Антагонисты кальция:

  • уменьшают поступление кальция в клетки из крови;
  • воздействуют на внутриклеточное перемещение кальция.

Классификация

Полная статья: классификация препаратов от гипертонии.

Антагонисты кальция делятся на производные:

  • фенилалкиламина;
  • бензотиазепина;
  • дегидропиридина.

Другая классификация подразумевает деление антагонистов кальция на две группы:

  • недигидропиридиновые;
  • дигидропиридиновые.

Классификация по поколениям подразделяет препараты на группы:

  • первое поколение (Нифедипин, Дилтиазем, Верапамил);
  • второе IIА поколение (Нифедипин SR, Никардипин SR, Фелодипин SR, Длитиазем SR, Верапамил SR);
  • второе IIBпоколение (Бенидипин, Фелодипин и другие);
  • третье поколение (Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин).

Лекарства первого поколения имеют несколько свойств, которые ограничивают их использование:

  • низкая биодоступность;
  • непродолжительное действие;
  • частое возникновение побочных эффектов (головной боли, тахикардии, покраснения кожи);
  • снижение частоты и силы сердечных сокращений (дилтиазем и верапамил).

Препараты второго поколения имеют лучший эффект, чем первого. Некоторые из них действуют непродолжительно, а пики концентрации действующих веществ в крови достигаются в разные сроки.

Лекарства третьего поколения разрабатывались с учетом недостатков препаратов первого и второго поколений, поэтому обладают:

  • высокой биодоступностью;
  • высокой тканевой селективностью;
  • длительным периодом полувыведения из организма.

Список препаратов

Группа Список
Производные фенилалкиламина
  • Анипамил
  • Верапамил
  • Галлопамил
  • Девапамил
  • Тиапамил
  • Тиропамил
  • Фалипамил
Производные бензотиазепина
Производные дегидропиридина
  • Амлодипин
  • Барнидипин
  • Исрадипин
  • Лацидипин
  • Лекарнидипин
  • Манидипин
  • Низолдипин
  • Никардипин
  • Нилвадипин
  • Нимодипин
  • Нитрендипи
  • Нифедипин
  • Риодипин
  • Фелодипин
  • Эфондипин

Назначенные врачом препараты чаще всего оказываются лучшими средствами для конкретного пациента и оказывают длительный положительный эффект.

Показания

Перечень общих показаний к приему антагонистов кальция:

  • артериальная гипертения;
  • легочная гипертензия;
  • ИБС;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • синдром Рейно;
  • синдром раздраженной толстой кишки;
  • нарушения ритма сердца;
  • профилактика приступов мигрени;
  • нарушения периферического и мозгового кровообращения;
  • диффузный спазм пищевода.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция применяют при:

  • стенокардии;
  • атеросклерозе периферических сосудов;
  • изолированной систолической гипертонии у пожилых людей;
  • беременности.

Недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов подходят при:

  • стенокардии;
  • суправентикулярной тахикардии;
  • атеросклерозе сонных артерий.

Применение антагонистов кальция позволяет снизить артериальное давление. Наиболее существенный результат достигается в состоянии покоя. Влияние на давление при физической нагрузке менее выражено. Препараты оказывают наиболее выраженный эффект при «низкорениновой» форме гипертонии у пожилых пациентов.

Часть препаратов вызывает повышение частоты пульса. Этот эффект делает их неподходящими для некоторых групп пациентов. Новые антагонисты кальция не имеют такого побочного эффекта, а некоторые из них даже снижают частоту пульса.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные явления:

Группы Побочные эффекты Противопоказания
Все блокаторы кальциевых каналов
  • «приливы», покраснение лица;
  • гипотензия;
  • периферические отеки;
  • снижение систолической функции левого желудочка.
  • пониженное артериальное давление;
  • беременность (кроме нифедипина и верапамила). Кроме фелодипина и амолодипина:
  • сердечная недостаточность со сниженной функцией левого желудочка.
Дигидропиридиновые антагонисты кальция Рефлекторная тахикардия.
Недигидропиридиновые антагонисты кальция
  • брадикардия;
  • нарушения атриовентикулярной проводимости;
  • снижение автоматизма синусового узла.

Верапамил:

  • гепатотоксичность;
  • запоры.
  • сочетание с бета-блокаторами;
  • брадикардия;
  • любая тахикардия с широкими комплексами QRS.

Без искусственного водителя ритма:

  • АВ блокада 2 и 3 степени;
  • синдром слабости синусового узла.

Взаимодействие с другими препаратами

Концентрация антагониста кальция в крови увеличивается, если он принят вместе с:

  • непрямыми антикоагулянтами;
  • НПВС;
  • лидокаином;
  • сульфаниламидами;
  • диазепамом;
  • сердечными гликозидами.

Опасное сочетание – блокаторы кальциевых каналов и антиаритмический средник, например новокаинамид и хинидин.

Группы лекарств «ингибитор АПФ» и «диуретик» действуют сильнее, если был принят и антагонист кальция.

Чаще всего пациентам с гипертонией подбирается лечение комбинированными препаратами. Некоторые лекарства представляют собой комбинацию нескольких действующих веществ. Иногда назначается несколько разных таблеток, если готовый препарат отсутствует. При таком подходе к лечению человек принимает меньшую концентрацию каждого действующего вещества в отдельности. Это приводит к снижению частоты и выраженности побочных эффектов.

Не любые группы препаратов можно объединять между собой. Многолетний опыт лечения гипертонии позволил специалистам определить наиболее удачные комбинации препаратов. Это могут быть:

  • блокаторы кальциевых каналов и диуретик;
  • бета-блокаторы альфа-адреноблокатор;
  • ингибитор АПФ и блокаторы кальциевых каналов;
  • дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов и бета-блокаторы;
  • ингибитор АПФ и диуретик.

Два основных подхода заключаются в использовании комбинаций «ингибитор АПФ и блокаторы кальциевых каналов» и «ингибитор АПФ и диуретик».

Реже используют сочетания:

  • недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов и дигидропиридиновые антагонисты кальция;
  • ингибитор АПФ и бета-блокатор;
  • альфа-адреноблокатор не с бета-блокатором.

Диета

Богатая кальцием диета может снизить уровень давления на 3-5 единиц. Этот эффект проявляется только у тех пациентов, чей уровень кальция в крови изначально был понижен.

Исследования показали, что чрезмерный уровень кальция в крови может проводить к повышению давления. Следует отметить, что такого уровня достичь путем коррекции диеты достаточно сложно, поэтому отказываться от молочных продуктов ради низкого давления врачи не рекомендуют.

Магний

Магний – антагонист кальция. Нарушение баланса кальция и магния может провести ко множеству неприятных явлений. Механизм воздействия магния на человека многогранен и сложен. Без него невозможно здоровое функционирование организма.

Дефицит магния может являться одной из причин высокого давления. Некоторые специалисты назначают препараты всем, кто столкнулся с гипертонией. Считается, что при высоком давлении вероятность того, что магний присутствует в организме в недостаточном количестве, составляет до 80-90%.

Недостаток магния в организме может вызывать симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • головную боль;
  • стенокардию;
  • аритмию;
  • тахикардию;
  • нарушение микроциркуляции;
  • повышение давления;
  • склонность к тромбозу.

Наиболее конкретные симптомы – судороги мышц ног, спины, лица, области затылка, стоп.

Магний расслабляет центральную нервную систему и снимает спазм сосудов. Это свойство используют врачи, когда делают уколы магнезии при гипертоническом кризе.

Магний считается природным аналогом блокаторов кальциевых каналов. Он повышает эффективность лекарств от гипертонии. Одновременный прием лекарственного препарата с магнием позволяет смягчить побочные эффекты, поскольку:

  • мочегонные препараты усиливают потерю магния;
  • ингибитор АПФ может повысить уровень калия в крови чрезмерно.

Кроме того, путем добавления в рацион магния позволят немного нарушить бессолевую диету, которую иногда советуют специалисты. Магний балансирует содержание натрия, что позволяет не отказываться от соли полностью.

В аптеке можно приобрести магний под наименованиями «Магвит», «Магникум» или «Магний В6».

Перед тем, как принимать магний, рекомендуется посоветоваться с врачом. Специалист может назначить анализ мочи, чтобы проверить здоровье почек.

Таурин

Для стабилизации давления натуральными добавками, кроме магния, заслуживает особого внимания таурин.

Таурин – мягкий диуретик, который чаще всего дает положительный эффект и не вызывает побочных явлений. Его используют во всех случаях, когда требуется уменьшить количество жидкости в организме. Этот диуретик не только помогает нормализовать повышенное артериальное давление, но имеет множество других положительных свойств, в том числе:

  • профилактика нарушений зрения;
  • избавление от отеков;
  • укрепление иммунитета.

Показания к приему таурина аналогичны тем, которые сформулированы для мочегонных препаратов. Действие этого вещества непродолжительно. Иногда его используют, чтобы избавиться от временных отеков, например после перелета или в определенные периоды цикла у женщин.

Когда врач назначает диуретик, можно поинтересоваться у него, можно ли дополнить или заменить препарат таурином. Самостоятельно изменять назначения не следует.

Известные препараты и их особенности

Нифедипин

Механизм действия препарата вызывает резкие перепады концентрации вещества в крови за небольшое время. Это незаменимое свойство для купирования гипертонического криза или приступов стенокардии, но делает препарат неподходящим для длительного лечения стенокардии. Такое качество лекарства отсутствует у препаратов нифедипина пролонгированного действия.

Обычный нифедипин принимают чаще всего 3 или 4 раза в сутки по 10 или 20 мг. Нифедипин пролонгированного действия достаточно пить 1 или 2 раза в день, а его доза подбирается врачом индивидуально (чаще – от 30 до 90 мг).

Верапамил

Препарат с осторожностью назначают больным с:

  • снижением сократительной функции левого желудочка;
  • застойной сердечной недостаточностью;
  • синдромом слабости синусового узла;
  • поражением АВ узла.

Верапамил может вызвать брадикардию и другие побочные явления, поэтому его самостоятельное назначение недопустимо. Лекарство подходит для лечения наджелудочковых тахиаритмий.

Амлодипин

Амлодипин – известный препарат, который применяют во всем мире. Он относится к лекарствами третьего поколения. Препарат отличается слабыми побочными эффектами, длительным и значительным снижением давления. В России амлодипин продают под названиями Норваск, Тенокс, Нормодипин и некоторыми другими. Амлодипин снижает риск инсульта и инфаркта. Препарат принимают обычно один раз в день, а в случае пропущенной таблетки не происходит резкого скачка давления.

Отзывы

Наталья, 58 года

У меня всегда была гипертония, а с возрастом она стала совсем невыносима. Диуретик помогал, но долго его пить все же вредно. Сейчас принимаю нифедипин, мое состояние как раз подходит под показания к его назначению. Мне этот препарат прекрасно подошел. Раньше у меня сразу поднималось давление при ходьбе на улице, а сейчас я могу спокойно перемещаться по городу на любые нужные мне расстояния. Нифедипин стоит не дорого и продается в любой аптеке. Недавно дочь заказала мне с какого-то сайта магний в большой дозировке, буду проверять, есть ли от него эффект.

Дмитрий, 46 лет

Верапамил мне назначили из-за проблем с сердцем. Препарат хороший, я стал чувствовать себя гораздо лучше. Важно, что верапамил нужно пить регулярно и не отменять самостоятельно. Только тогда будет хороший эффект. Этот препарат есть даже у бригад скорой помощи, что не оставляет сомнений в его эффективности. Верапамил стоит не очень дорого, найти его тоже не составляет проблемы. Подбор таких лекарств – сложный процесс, нужны знания и опыт. Мне вот советовали ингибитор АПФ, а врач сказал, что мне он совершенно не подходит.

Ксения, 21 год

Амлодипин принимаю не я, а моя бабушка. Ей приходится принимать средства от давления каждый день. Врач назначил Амлодипин в большой дозировке, но принимать нужно половинку таблетки один раз в день. Эффект такой, какой и должен был быть — давление держится в норме. Ровесницы бабушки пьют другие препараты, хотя показания схожи. Одна из них жаловалась на ингибитор АПФ. Наверное, причина в самолечении. Врач подбирает лекарства лучше. Мы тоже самостоятельно читали про группы средств от давления. Была мысль приобрести нифедипин. Потом все же обратились к врачу, а сейчас мы уверены, что он подобрал самый подходящий вариант. Стоит Амлодипин сравнительно недорого. Есть несколько аналогов этого препарата.

Виталий, 52 года

Амлодипин хорошо действует – за четыре дня приёма давление ни разу не «подпрыгнуло». Но мне препарат, наверное, не подходит. Появились отеки ног. Диуретик Энап тоже вызвал побочные эффекты, пришлось и с ним прощаться. Нужно будет сходить к врачу. Не пробовал еще известный многим нифедипин. Может быть, мне назначат что-то с другим механизмом действия, например ингибитор АПФ. Про диуретик «таурин» ранее не слышал, может быть он бы помог мне от отёков.

Блокаторы кальциевых каналов имеют хороший эффект против гипертонии в большинстве случаев. Основные показания к их приему – гипертония и некоторые заболевания сердца.

Препараты могут быть использованы отдельно или в комплексе с некоторыми другими средствами от давления. Тем не менее, перед приёмом препаратов любой группы требуется консультация специалиста для индивидуального подбора препарата и его дозировки. Действие одного и того же лекарства может отличаться у людей с разными диагнозами, общим состояние здоровья и индивидуальными особенностями организма. Имеются противопоказания как к самим препаратам, так и к их сочетаниям.

загрузка...

Понравилась статья? Поделитесь с друзьями!

Еще по теме:

davnorma.ru

Блокаторы кальциевых каналов — антагонисты ионов кальция

Кальций является очень важным и необходимым элементом для организма человека. Но все же иногда требуется притормозить его некоторые действия для лечения определенных заболеваний. Эту роль на себя взяли антагонисты кальция.

Появление таких лекарств стало одним из великих достижений в области фармакологии в конце двадцатого века. Данная группа препаратов тормозит ток кальция в гладкомышечные клетки через кальциевые каналы.

Немного об истории

В истории человечества всегда была попытка изобрести эффективные средства для борьбы с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Так в 1961 году был получен верапамил – важнейший представитель блокаторов кальциевых каналов.

Это стало возможным благодаря синтезу активных аналогов папаверина, обладающего вазодилатирующим действием. 1966 год стал знаменит синтезом еще одного представителя антагонистов – нифедипина, а в 1971 году был изобретен дилтиазем.

Эти три препарата — наиболее изученные представители блокаторов кальциевых каналов и являются прототипами для новинок. Однако они не сразу стали известны благодаря своим уникальным свойствам.

В 1962 году было обнаружено, что верапамил, кроме сосудорасширяющего свойства, обладает отрицательным хронотропным и инотропным эффектом, что отличает его от других вазодилататоров. Ближе к семидесятым годам было выдвинуто предположение о том, что действие этого препарата обусловлено тем, что происходит снижение входа в кардиомиоциты ионов Са2+.

После более тщательного изучения было доказано, что препарат действует также, как удаление этих ионов из перфузионной среды. Если добавить эти ионы, снимается кардиодепрессивное действие препарата. Приблизительно в те же года возникла идея дать название препаратам, близким к верапамилу, — антагонисты кальция. Впоследствии были изучены другие важные функции этого и других препаратов, принадлежащих к блокаторам кальциевых каналов.

Классификация

Классификация препаратов зависит от нескольких факторов. Если брать во внимание их химическую структуру, разделяют три группы:

  1. Производные фенилалкиламина: верапамил, девапамил, галлопамил, тиропамил, анипамил, тиапамил и фалипамил.
  2. Производные бензодиазепина: дилтиазем и клентиазем.
  3. Дигидропиридиновые антагонисты кальция: амлодипин, исрадипин, манидипин, нифедипин и так далее.
Механизм действия и возможности АК 1-2 поколений

В 1996 году была предложена еще одна классификация блокаторов кальциевых каналов, которая учитывает разную продолжительность действия лекарств, особенности воздействия на пациента и тканевую селективность:

  1. Препараты первого поколения. Верапамил, нифедипин и дилтиазем. Обладают некоторыми свойствами, ограничивающими их эффективное применение. Например, характеризуются низкой биодоступностью из-за того, что подвержены значительному метаболизму в то время, когда происходит первичное прохождение через печень. Действие данных препаратов непродолжительное и часто вызывает побочные эффекты, такие как покраснение кожи, головная боль и тахикардия. Дилтиазем и верапамил снижают силу и частоту сокращений сердца.
  2. Препараты второго поколения: нифедипин GITS и SR, дилтиазем SR, верапамил SR, манидипин, фелодипин и так далее. Их применение более эффективно, хотя действие некоторых из них также является непродолжительным. Результат сложно прогнозировать заранее. Самая большая концентрация этих лекарств в крови пациента достигается в разные сроки.
  3. Препараты третьего поколения: амлодипин, лерканидипин, лацидипин. Имеют высокую биодоступность и тканевую селективность, а также длительный период полувыведения из организма. Именно поэтому эти лекарственные средства часто применяются при лечении повышенного артериального давления.

Фармакологические свойства

Фармакологические свойства полностью зависят от конкретного вида препаратов. Для начала рассмотрим характеристику основных представителей трех основных групп блокаторов кальциевых каналов:

  1. Нифедипин. Это представитель группы, которая носит уже знакомое название – дигидропиридиновые антагонисты кальция. Используется в виде быстрораспадающихся капсул. Кстати, в России больше известно его другое название – адалат. Препарат быстро попадает в кровь, из-за чего быстро оказывает фармакологическое действие. Однако при этом он способен привести к избыточной вазодилатации, что приводит к повышению тонуса нервной симпатической системы. К сожалению, это определяет нежелательные эффекты в процессе лечения. Чтобы снизить их вероятность, используются лекарственные формы нифедипина пролонгированного характера для постепенной концентрации препарата в организме.
  2. Дилтиазем. Является производным бензотиазепина. По фармакологическим свойствам похож на верапамил. Но хронотропное и инотропное действие этого средства выражено не так сильно, а вазодилатирующее действие, наоборот, больше.
  3. Верапамил — производный фенилалкиламина. Влияет на сердце: обладает отрицательным инотропным действием, что ухудшает сократимость миокарда. Кроме того, у препарата отрицательное хронотропное свойство, которое сказывается на атриовентрикулярной проводимости. Верапамил не обладает такими же вазодилатирующими свойствами, как лекарственные средства, входящие в дигидропиридиновые антагонисты кальция.

Теперь стоит отметить другие характеристики разных групп. Дигидропиридиновые блокаторы имеют менее выраженное кардиодепрессивное действие и не оказывают влияние на АВ-узел. Эта группа больше влияет на коронарную вазодилатацию и снижение постнагрузки.

Производные бензотиазепина и дифенилалкиламина влияют и на сердце, и на сосуды. Они угнетающе действуют на автоматизм синусового узла, снижают сократимость миокарда, являются профилактикой спазма коронарных артерий, удлиняют проводимость атриовентрикулярного типа и уменьшают сосудистое периферическое сопротивление.

Данные препараты снижают ЧСС и обладают частотнозависимым эффектом: проникновение недигидропиридиновых блокаторов к местам связывания тем лучше, чем чаще открываются каналы кальция.

Несмотря на все этого, препараты-прототипы действовали недолго, поэтому в течение суток их приходилось принимать несколько раз. Прием лекарственных средств короткого действия приводил к большому размаху терапевтической концентрации препарата в плазме. Из-за этого повышалась вариабельность артериального давления и ЧСС, суточная кривая артериального давления была похожа на зубья пилы. Эти моменты очень важны, так как вариабельность и тахикардия повышают риск осложнений артериальной гипертензии.

Средние терапевтические дозы и кратность приема основных АК:

Препарат Средние дозы (мг/сут) Кратность приема
Нифедипин-ратард 30-120 1
Амлодипин 5-10 1
Испадипин 5-20 2
Лацидипин 2-4 1
Фелодипин 5-20 1
Верапамил 120-480 2-3
Верапамил-ретард 240-480 1
Дилтиазем-ратард 180-360 2-3
Никардипин-ретард 60-120 2
Нисолдипин-ретард 20-40 1-2
Нитрендипин 10-40 1-2

Применение блокаторов первого поколения в пожилом возрасте может привести к угнетению функции миокарда.

Именно поэтому впоследствии были изобретены антагонисты кальция второго поколения, обладающие более продолжительным действием, хорошей тканевой селективностью и хорошей переносимостью. Препараты, относящиеся к этому поколению, имеют более высокую вазоселективность и хороший фармакокинетический профиль. Их период полувыведения более продолжителен, а нарастание концентрации лекарства в плазме более плавное.

На практике они лишены многих нежелательных эффектов препаратов первого поколения. Режим дозирования также более удобный: один или два раза в сутки. Некоторые новые блокаторы лучше прототипов. Например, галлапамил действует дольше, чем верапамил. Клентиазем сильнее, чем дилтиазем. Однако характеристики лекарственных средств второго поколения далеки от идеала. Некоторые из них имеют проблемы с высокой биодоступностью.

Многие факторы потребовали создания более эффективных препаратов, поэтому появились блокаторы кальциевых каналов третьего поколения. Они очень хорошо взаимодействуют со специфическими высокоаффинными связывающими участками в комплексах каналов кальция, а их действие еще более длительное. Характеристики этой группы можно свести к двум важным свойствам:

  • постепенное начало;
  • продолжительное антигипертензивное действие.

Именно эти факторы определяют оптимальную антигипертензивную терапию. Существуют не только синтетические антагонисты кальция, но и растительные блокаторы кальциевых каналов. Например, тетрандрин используются в народной китайской медицине с целью лечения коронарной недостаточности.

Клиническое применение

Можно выделить следующие главные показания к использованию блокаторов кальциевых каналов: нестабильная стенокардия, артериальная гипертония, вазоспастическая стенокардия, стабильная стенокардия напряжения, застойная сердечная недостаточность и так далее.

Конечно, в каждом отдельном случае после тщательного обследования врач решает, препараты какой группы назначить пациенту.

Рассмотрим более конкретно некоторые заболевания, при которых назначаются антагонисты:

  1. Вазоспастическая стенокардия. Все блокаторы производят выраженный эффект, наблюдающийся при этом заболевании. При этом даже ярые противники этих препаратов не оспаривают целесообразность их применения. Результаты проведенных исследований показали, что все антагонисты имеют практически равную эффективность в том случае, когда необходимо предупредить приступы вазоспастической стенокардии.
  2. Нестабильная стенокардия. Результаты применения препаратов в этом случае не такие обнадеживающие. Было выявлено, что использование нифедипина пациентами с таким диагнозом приводило к более частому развитию у них инфаркта миокарда. Однако, это лекарственное средство часто применяют в сочетании с метопрололом, при этом отрицательного влияния выявлено не было. Нифедипин может назначаться пациентам, ранее получавшим бета-адреноблокаторы. В этом случае наблюдается уменьшение риска развития инфаркта. Успешные результаты приносит использование тех антагонистов, которые делают ритм более редким. Исследования показали, что употребление дилтиазема и верапамила пациентами с нестабильной стенокардией также эффективно, как использование бета-адреноблокаторов.

  1. Острый инфаркт миокарда. В теории антагонисты кальция оказывают положительный эффект при этом заболевании. Однако практика показала обратную сторону. По данным некоторых исследований нифедипин не оказывает нужного влияния на величину инфаркта. Более того, использование этого лекарства способно ухудшить прогноз. Если применять в остром периоде заболевания верапамил, размеры инфаркта также не изменятся. Если назначать его в более поздний период, прогноз заболевания становится лучше, а также снижается риск развития повторного приступа. Это же можно сказать о дилтиаземе. Однако при наличии признаков застойной недостаточности назначение этих двух препаратов ухудшает прогноз жизни пациентов. Это значит, что антагонисты кальция при остром инфаркте назначаются строго дифференцированно. Их не следует назначать в первые дни болезни. Потом использование дилтиазема и верапамила полезно особенно тогда, когда пациенту нельзя употреблять бета-адреноблокаторы.
  2. Артериальная гипертония. Нифедипин надежно и очень быстро снижает артериальное давление, даже если гипертония имеет выраженный характер. Более того, этот препарат не может вызвать ортостатическую гипотонию. Именно поэтому нифедипин является незаменимым средством при купировании кризов. Также он хорошо сочетается с бета-адреноблокаторами, диуретиками и ингибиторами фермента, который превращает ангиотензин. Благодаря такому сочетанию можно использовать меньшие дозы этого лекарственного препарата, что снижает риск возникновения побочных эффектов. При артериальной гипертонии можно применять лекарственные формы нифедипина с пролонгированным действием, что также снижает вероятность возникновения побочных эффектов. Эффективным может быть прием дилтиазема и верапамила. Самое главное, чтобы антагонисты кальция способствовали регрессии гипертрофии ЛЖ. Благодаря такому свойству они превосходят диуретики, хотя и уступают ингибиторам фермента, который превращает ангиотензин.
  3. Сердечная недостаточность. К сожалению, в этом случае антагонисты кальция нельзя назвать очень эффективным средством, так как результаты их использования очень противоречивы. Раньше казалось, что нифедипин можно использовать для лечения этого заболевания из-за его вазодилатирующих свойств, однако убедительных доказательств этому не было. Более обнадеживающие результаты дало применение амлодипина. Препараты, делающие ритм более редким, могут сильно ухудшить функцию миокарда, ели она изначально была нарушена. В связи с этим долгое время было противопоказано использование такого лечения пациентам с сердечной недостаточностью. Однако в настоящее время есть результаты, показывающие, что дилтиазем, назначаемый в дополнении к обычной терапии, улучшает общее состояние пациентов и сердечные показатели. Кроме того, данный метод увеличивает переносимость нагрузки физического плана и не оказывает отрицательного влияния на прогноз жизни.

Побочные действия

К сожалению, сегодня не изобретено лекарственных препаратов, которые не имели бы побочных действий, поэтому антагонисты кальция тоже обладают таковыми. Однако невозможно выделить конкретные нежелательные эффекты для всех блокаторов кальциевых каналов, так как они отличаются в зависимости от определенной группы и конкретного препарата.

Но есть один характерный негативный признак при назначении всех антагонистов: возникновение отеков на нижних конечностях. Хотя даже этот симптом больше наблюдается при употреблении производных дигидропиридина.

Побочные эффекты данной группы блокаторов больше связаны с сильной вазодилатацией. Это значит, что может появиться головная боль, чувство жара, покраснение кожных покровов и снижение АД. Препараты, делающие ритм более редким, могут ухудшить сократимость ЛЖ и нарушить атриовентрикулярную проводимость.

Побочные эффекты антагонистов кальция

Противопоказания

Можно выделить следующие абсолютные противопоказания, то есть ситуации, при которых блокаторы кальциевых каналов применять нельзя:

  • первый триместр беременности;
  • грудное вскармливание;
  • первое время острого инфаркта миокарда;
  • артериальная гипотензия;
  • синдром слабого синусового узла;
  • тяжелый аортальный стеноз;
  • АВ-блокада второй и третьей степени;
  • геморрагический инсульт с подозрением на нарушенный гемостаз и так далее.

Относительные противопоказания зависят от конкретной группы препаратов. Группы дилтиазема и верапамила имеют следующие относительные противопоказания:

  • поздние сроки беременности;
  • синусовая брадикардия;
  • цирроз печени и так далее.

Дигидропиридиновая группа:

  • поздние сроки беременности;
  • нестабильная стенокардия;
  • цирроз печение.

Антагонисты кальция – высокоэффективные препараты. Их действие доказано несколькими десятками лет клинического применения. Конечно, их нельзя считать панацеей, однако их обоснованное использование, назначенное врачом, способно дать хорошие результаты и продлить пациенту жизнь.

cardio-life.ru


Смотрите также