Антагонист ионов кальция


3. Антагонисты ионов кальция

3. Антагонисты ионов кальция

Антагонисты ионов кальция.

Вещества, тормозящие прохождение Са2+ через кальциевые, называются антагонистами ионов кальция. Основными (типичными) представителями этой группы являются верапамил, нифедипин (фенигидин), дилтиазем, которые подразделяются на три подгруппы:

1) фенилалкиламины (верапамил, галлопамил);

2) дегидропиридины (нифедипин, нитрендипин, амлодипин, никардипин);

3) бензотиазепины (дилтиазем).

К антагонистам ионов кальция относят также циннаризин, флунаризин, но в связи с неизбирательностью действия их не относят к типичным препаратам этой группы. Основное применение антагонистов ионов кальция – в качестве сердечно-сосудистых средств.

Вызывая расширение сосудов и уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, они снижают АД, улучшают коронарный кровоток, оказывают антиангинальное действие. Препараты, влияющие на возбудимость и проводимость сердца, используются как антиаритмические средства.

Различают следующие классы селективных блокаторов кальциевых каналов:

1) верапамил, изоптин, каверил, финоптин – I класс;

2) коринфар, нифедипин и др. – II класс;

3) кардил, дилтиазем и др. – III класс;

4) локаторы кальциевых каналов с влиянием на сосуды головного мозга (циннаризин, флунаризин) – IV класс;

5) прениламин – V класс;

6) позикор – VI класс.

Верапамил (Verapamil).

Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие.

Применение: стенокардия, артериальная гипертония, профилактика нарушений ритма сердца.

Способ применения: назначают внутрь при стенокардии по 120 мг 3 раза в сутки, при гипертонии – по 120 мг 2 раза в сутки, повышая до 160 мг 2 раза в сутки, для профилактики нарушений ритма сердца – 40—120 мг 3 раза в сутки.

Побочные действия: брадикардия, гипотония, АV – блокада, тошнота, рвота, головная боль, головокружение.

Противопоказания: выраженная брадикардия, AV – блокада II–III степени, острая сердечная недостаточность, хроническая недостаточность II–III степени, гипотония.

Форма выпуска: таблетки по 40 и 80 мг № 50.

Кардил (Cardil).

Активное вещество – дилтиазем.

Применение: стенокардия, артериальная гипертония.

Способ применения: таблетки по 30 мг 3–4 раза в день, по 60 мг – по 1/2—2 таблетки 3–4 раза в день (обычно по 1 таблетке 3 раза в день), по 120 мг пролонгированного действия 1 или 1/2 таблетки 1–2 раза в день. Дозу кардила подбирают строго индивидуально.

Побочные действия: головная боль, чувство усталости, тошнота, раздражение слизистой оболочки желудка, кожные высыпания.

Противопоказания: острая стадия инфаркта миокарда, кардиальный шок, нарушения предсердно-желудочковой проводимости.

Форма выпуска: таблетки по 30 и 60 мг № 100. Таблетки пролонгированного действия по 120 мг № 100.

Циннаризин (Cinnarizinum).

Синоним: стугерон (Stygeron). Препарат избирательно улучшает мозговое кровообращение, расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, является антагонистом кальция.

Применение: ишемические нарушения мозгового кровообращения, связанные с гипертонической болезнью и церебральным атеросклерозом, мигрень, климактерические сосудистые расстройства, нарушения периферического кровообращения.

Способ применения: принимают внутрь по 0,025—0,05 г 2–3 раза в день в качестве сосудорасширяющего и спазмолитического средства.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г № 50.

Позикор (Posicor).

Содержит 50 или 100 мг мибефрадила гидрохлорида № 14, 28 или 98. Принимают вначале по 50 мг 1 раз в сутки, возможно увеличение до 100 мг в сутки. Используют как селективный блокатор кальциевых каналов.

Следующая глава

med.wikireading.ru

АНТАГОНИСТЫ ИОНОВ КАЛЬЦИЯ - БЕСПЛАТНЫЙ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ОНЛАЙН

В лечении ишемической болезни сердца находят широкое применение препараты, блокирующие кальциевые каналы (антагонисты ионов кальция):

ВЕРАПАМИЛ (фармакологические аналоги: изоптин) — антагонист ионов кальция, повышает содержание калия в миокарде, увеличивает коронарный кровоток, повышает устойчивость сердца к гипоксии. Верапамил оказывает антиаритмическое действие, увеличивает диурез. Побочные действия верапамила: диспепсические явления, аллергические реакции. Верапамил нельзя сочетать с бета-адреноблокаторами. Противопоказания к применению верапамила: аллергия, беременность, недостаточность функции печени. Осторожно — в острой стадии инфаркта миокарда. Форма выпуска верапамила: таблетки по 0,04 г; ампулы по 2 мл 0,25 % раствора; драже по 0,04 г. Список Б.

Пример рецепта верапамила на латинском:

Rp.: Tab. Verapamili 0,04 N. 30

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Rp.: Dragee «Isoptin» 0,04 N. 20

D. S. По 1 драже 2-3 раза в день.

Rp.: Sol. «Isoptin» 0,25 % 2 ml D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутривенно медленно по 2-4 мл 1-3 раза в день.

«СЕНЗИТ» — по механизму действия близок к верапамилу. Форма вы­пуска «СЕНЗИТА»: таблетки; драже по 0,05 г. Список Б.

Пример рецепта «СЕНЗИТА»:

Rp.: Tab. «Sensit» 0,05 N. 50

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день.

ДИФРИЛ (фармакологические аналоги: коронтин, фаликор) — оказывает коронарорасширяющее действие, как и другие препараты из группы антагонистов ионов кальция. Форма выпуска дифрила: драже по 0,015 г; таблет­ки по 0,03 г и 0,06 г. Список Б.

Пример рецепта дифрила на латинском:

Rp.: Tab. Diphryli 0,03 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Rp.: Dragee «Corontin» 0,015 N. 100

D. S. По 2 драже 3 раза в день.

НИФЕДИПИН (фармакологические аналоги: фенигидин, коринфар, адалат, кордафен) — является антагонистом ионов кальция. Нифедипин расширяет коронарные сосуды, уменьшает по­требность сердца в кислороде, обладает слабой антиаритмической активнос­тью, снижает диастолическое артериальное давление. Противопоказания к применению нифедипина: нельзя, как и верапамил, комбинировать с бета-адреноблокаторами; назначать беременным женщинам и в период кормления грудью. Форма выпуска нифедипина: таблетки по 0,01 г. Список Б.

Пример рецепта нифедипина на латинском:

Rp.: Tab. Phenigidini 0,01 N. 50

D. S. По 1-2 таблетки 3 раза в день.

НИКАРДИПИН — антагонист ионов кальция. Никардипин применяют при сте­нокардии. Никардипин оказывает небольшое гипотензивное действие, не влияет на сер­дечную проводимость. Никардипин назначают внутрь по 20 мг 3 раза в день. Форма выпуска никардипина: таблетки по 0,02 г; раствор для инъекций.

НИТРЕНДИПИН (фармакологические аналоги: байпресс) — по действию близок к нифедипину, расши­ряет кровеносные сосуды, снижает артериальное давление. Нитрендипин – препарат пролонги­рованного действия, назначают при различных формах артериальной гипертензии. Нитрендипин принимают по 1-2 таблетки в сутки. Суточная доза нитрендипина не должна превышать 0,04 г. Форма выпуска: таблетки по 0,02 г и по 0,01 г (байпрессмите).

ФОРИДОН (фармакологические аналоги: риодипин) — принадлежит к группе антагонистов ионов кальция, применяемых для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы, а также эпилепсии, алкоголизма и других заболеваний. Форидон по структуре близок к нифедипину. Форидон блокирует вход ионов кальция в мышечную клетку, в результате понижается внутриклеточная концентрация кальция, расширяются сосуды, уменьшается сила сердечных сокращений. Препарат форидон приме­няют при лечении гипертонической болезни в дозе 20 мг 3-4 раза в день, что приводит к стойкому снижению артериального давления, улучшению общего самочувствия больных. Эффект сохраняется при длительном лечении (разви­тие толерантности не возникает). При применении форидона не отмечено случаев ортостатической гипотензии. Для купирования гипертензивных кризов используют дозу 30-50 мг форидона (3-5 таблеток — под язык). Форидон применяют также для лечения ИБС. Форидон ослабляет или устраняет приступы стенокардии, улучшает ЭКГ-показатели. Форидон назначают в дозе 30-80 мг в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 150 мг в сутки. Форидон улучшает легочное и мозговое кровообращение, благоприятно влияет на липидный обмен (ингибирует перекисное окисление липидов, снижает содержание холестерина в плазме крови). Побочные дей­ствия форидона: головная боль, покраснение лица, умеренная тахикардия. В процессе лечения побочные эффекты уменьшаются и полностью исчезают. Форма вы­пуска: таблетки по 0,01 г.

В настоящее время созданы препараты — антагонисты ионов кальция 2-го поколения, которые можно разделить на 3 группы:

1)   новые лекарственные формы препаратов 1-го поколения;

2)   производные препаратов 1-го поколения, отличающиеся от них по хи­мической структуре;

3)   препараты новой химической структуры.

Основными преимуществами антагонистов ионов кальция 2-го поколе­ния являются их большая продолжительность действия и тканевая специ­фичность, а также хорошая переносимость больными.

ИЗОПТИН SR — новая лекарственная форма верапамила (фармакологические аналоги: изоптин, финоптин) — «медленно освобождающийся» препарат пролонгированного действия. Изоптин SR применяют как средство для монотерапии гипертонической болезни, при ИБС. Изоптин SR назначают по 1-2 таблетки в сутки. Форма выпуска изоптина SR: таблетки по 240 мг.

Аналогичными Изоптину SR являются препараты фаликард (ретард-капсулы по 180 мг и фильм-таблетки по 120 мг верапамила гидрохлорида) и верагексал (ретард-капсулы по 240 мг, 180 мг и 120 мг верапамила гидрохлорида), которые применяют для лечения ИБС.

КАРДИЛ (фармакологические аналоги: дилтиазем гидрохлорид) — применяют для лечения ИБС, для профилактики приступов стенокардии, при гипертонической болезни. Форма выпуска кардила: таблетки по 60 мг — назначают 3-4 раза в день; таблетки по 10 мг (пролонгированного действия) — назначают 1-2 раза в сутки.

ИСРАДИПИН (фармакологические аналоги: ломир) — производное нифедипина. Препарат исрадипин применяют для лечения гипертонической болезни, в том числе у пожилых больных. Исрадипин исследуется эффективность препарата при атеросклерозе и ИБС. Исрадипин улучшает мозговое кровообращение, оказывает натрийуретическое действие. Побочные действия исрадипина отмечается в 2 раза реже, чем при применении нифедипина. Исрадипин назна­чают в дозе 1,125-2,5 мг 2 раза в сутки.

К производным нифедипина относятся нимадипин (оказывает избира­тельное действие на сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообра­щение); нисольдипин (оказывает избирательное действие на коронарные сосуды, улучшает коронарное кровообращение). Нимадипин применяют для лечения ИБС.

Исследуют и другие препараты этой группы: нитрендипин, фелодипин (плендил), амлодипин (норваск) и др.

Для лечения ИБС применяют средства, действующие через адрено- рецепторы.

ОКСИФЕДРИН (фармакологические аналоги: ильдамен, миофедрин) — влияет на адреноредепторы сердца, оказывает коронарорасширяющее действие, повышает сократимость миокарда без увеличения потребления им кислорода. Противопоказания к применению оксифедрина: резкие нарушения кровообращения, субаортальный стеноз. Форма выпуска оксифедрина: таблетки по 0,008 г.

Пример рецепта оксифедрина на латинском:

Rp.: Tab. Oxyfedrini 0,008 N. 50

D. S. По 1-2 таблетки 3 раза в день.

НОНАХЛАЗИН — также влияет на бета-адренорецепторы сердца, увеличивает коронарный кровоток, повышает сократимость миокарда, увеличивает кислородный резерв сердца, улучшает метаболизм в миокарде. Нонахлазин применяют при разных формах ИБС. Побочные действия нонахлазина: снижение артериального дав­ления, головные боли. Противопоказания к применению нонахлазина: недостаточность функций пече­ни, почек. Нельзя сочетать с бета-адреноблокаторами. Форма выпуска нонахлазина: таб­летки по 0,03 г; флаконы по 25 мл 1,5 % раствора для приема внутрь. Спи­сок Б.

Пример рецепта нонахлазина на латинском:

Rp.: Tab. Nonachlazini obductae 0,03 N. 100

D. S. По 1 таблетке 3-5 раз в день до еды.

Rp.: Sol. Nonachlazini 1,5 % 25 ml

D. S. По 5 мл 2 раза в день внутрь, натощак.

ХЛОРАЦИЗИН — близок по действию, но менее активен, чем нонахлазин. Форма выпуска хлорацизина: таблетки по 0,015 г. Список Б.

Пример рецепта хлорацизина на латинском:

Rp.: Chloracyzini 0,015 N. 30

D. S. По 1 таблетке 3-4 раза в сутки (курс лечения 10-20 дней;.

АМИОДАРОН (фармакологические аналоги: кордарон) — оказывает коронарорасширяющее и антиритмическое действие, частично блокирует периферические альфа- и бета-адренорецепторы, уменьшая влияние симпатической нервной системы. Побочные дейспвия амиодарона: диспепсические явления, аллергические реакции. Противопоказания к применению амиодарона: беременность, брадикардия, гипотиреоз, нарушение сердечной проводимости, бронхиальная астма. Форма выпуска амиодарона: таблетки по 0,2 г; ампулы по 3 мл 5 % раствора. Список Б.

Пример рецепта амиодарона на латинском:

Rp.: Tab. Amiodaroni 0,2 N. 60

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день, с постепенным уменьшением до 1 таблетки в день.

Rp.: Sol. Amiodaroni 5 % 3 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Растворить содержимое ампулы в 250 мл 5 % раствора глюкозы, вво­дить внутривенно медленно из расчета 5 мг/кг массы тела больного (для купирования аритмий).

www.spravocnikpolekarstvam.ru

Антагонисты кальция

Антагонисты кальция тормозят вход ионов кальция внутрь клеток по потенциалзависимых кальциевых каналах.

Быстрый переход:

Выделяют шесть типов потенциалзависимых кальциевых каналов. Важнейшее значение в сердечно-сосудистой системе имеют каналы L- и Т-типа, которые находятся в гладких мышцах сосудов, включая коронарные, почечные и мозговые, в кардиомиоцитах, в клетках синусового и антриовентикулярного узлах.

Механизм действия антагонистов кальция

Антагонисты кальция, блокируя кальциевые каналы, способствуют расслаблению непосмугованих мышц сосудов (артериальная вазодилатация); вызывают уменьшение сократительной способности миокарда (отрицательный инотропный эффект); уменьшение частоты сердечного ритма (отрицательный хронотропный эффект); замедление проводимости (отрицательный дромотропный эффект); тормозят агрегацию тромбоцитов путем подавления синтеза тромбоксана; ликвидируют эндотелиальную дисфункцию путем увеличения продукции вазорелаксуючого фактора (NО) и угнетение синтеза вазоконстриктора-эндотелина-1; осуществляют гиполипидемическое действие (уменьшают содержание ЛПНП и повышают концентрацию ЛПВП; тормозят секрецию инсулина и глюкагона; увеличивают почечный кровоток, уменьшают протеинурию.

Классификация антагонистов кальция:

 

Первое поколение

Второе поколение ІІ-а

Второе поколение ІІ-b

Третье поколение

Дигидропиридины

Нифедипин (кардафен, одалат, кордипин)

Нифедипин GITS,

Фелодипин SR

Никардипин SR

Фелодипин (флозел, плендил)

Нисольдипин

Исрадипин

Нимодипин

Амлодипин (норваск, стамло)

Фенилалкиламины

Верапамил, (изоптин, финоптин, калан)

Верапамил SR

Галопамин

Анипамил

Тиапамил

 

Бензотиазапины

Дилтиазем (диазем, дилакор, тиазем)

Дилтиазем SR

Клентиазем

 

Производные фенилалкиламина и бензотиазепина влияют на сердце (антиаритмическое действие). Производные дигидропиридина влияют преимущественно на тонус мышечной стенки сосудов («вазоселективное действие»). Бензотиазепина занимают промежуточное положение между дигидропиридинами и фенилалкиламинамы.

Фармакокинетика антагонистов кальция

Антагонисты кальция активно связываются с белками в крови. Данные о фармакокинетике антагонистов кальция приведены в таблице:

Показатели

Верапамил

Дилтиазем

Нифедипин

Мибефрадил

Т1 / 2 (ч)

4,5-12

5-7 (SR)

4-7

17-25

Биодоступность (%)

20-30

40

3,5-5

10-15

Метаболизм

В печени активные метаболиты

В печени активные метаболиты

В печени неактивные метаболиты

В печени неактивные метаболиты

Экскреция

Почки

Почки

Почки

Печень (75%)

Эффект пищи

Биодоступность снижается

Биодоступность снижается

Нет влияния

Нет влияния

Показания антагонистов кальция

Показаниями для назначения антагонистов кальция являются:

  • ИБС,
  • артериальная гипертензия,
  • гипертрофическая кардиомиопатия,
  • легочная гипертензия,
  • нарушения ритма сердца,
  • нарушения мозгового и периферического кровообращения,
  • профилактика приступов головной боли при мигрени,
  • синдром Рейно,
  • ишемический и геморрагический инсульт,
  • синдром раздраженной толстой кишки,
  • диффузный спазм пищевода.

Побочные действия антагонистов кальция

Вазодилатация дигидропиридинами вызывает рефлекторную активацию симпатической нервной системы, что ведет к возникновению тахикардии, ощущение прилива крови к лицу, вызывает гиперемию кожи лица, приступы стенокардии у больных ИБС, наджелудочковые аритмии, тибиального отеки, головная боль, головокружение, гипотонию.

Отрицательный ино, хроно и дромотропный эффекты фенилалкиламинов проявляются усилением симптомов сердечной недостаточности, брадикардией, нарушением проводимости.

Антагонисты кальция вызывают со стороны желудочно-кишечного тракта запоры, понос, тошноту, со стороны центральной нервной системы - депрессию, сонливость, бессонница, парестезии. Могут возникать при их применении и аллергические реакции.

Взаимодействие антагонистов кальция

Увеличивается концентрация антагонистов кальция в крови при одновременном их применении с сердечными гликозидами, непрямыми антикоагулянтами, НПВС, сульфаниламидами, лидокаином, диазепамом.

Опасным является комбинация антагонистов кальция с антиаритмическими средниками (хинидин, новокаинамид).

Антагонисты кальция усиливают действие гипотензивных ЛП (иАПФ, диуретики).

www.eurolab.ua

АНТАГОНИСТЫ ИОНОВ КАЛЬЦИЯ - БЕСПЛАТНЫЙ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ОНЛАЙН

Страница 1 из 4

В лечении ишемической болезни сердца находят широкое применение препараты, блокирующие кальциевые каналы (антагонисты ионов кальция):

ВЕРАПАМИЛ (фармакологические аналоги: изоптин) — антагонист ионов кальция, повышает содержание калия в миокарде, увеличивает коронарный кровоток, повышает устойчивость сердца к гипоксии. Верапамил оказывает антиаритмическое действие, увеличивает диурез. Побочные действия верапамила: диспепсические явления, аллергические реакции. Верапамил нельзя сочетать с бета-адреноблокаторами. Противопоказания к применению верапамила: аллергия, беременность, недостаточность функции печени. Осторожно — в острой стадии инфаркта миокарда. Форма выпуска верапамила: таблетки по 0,04 г; ампулы по 2 мл 0,25 % раствора; драже по 0,04 г. Список Б.

Пример рецепта верапамила на латинском:

Rp.: Tab. Verapamili 0,04 N. 30

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Rp.: Dragee «Isoptin» 0,04 N. 20

D. S. По 1 драже 2-3 раза в день.

Rp.: Sol. «Isoptin» 0,25 % 2 ml D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутривенно медленно по 2-4 мл 1-3 раза в день.

«СЕНЗИТ» — по механизму действия близок к верапамилу. Форма вы­пуска «СЕНЗИТА»: таблетки; драже по 0,05 г. Список Б.

Пример рецепта «СЕНЗИТА»:

Rp.: Tab. «Sensit» 0,05 N. 50

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день.

ДИФРИЛ (фармакологические аналоги: коронтин, фаликор) — оказывает коронарорасширяющее действие, как и другие препараты из группы антагонистов ионов кальция. Форма выпуска дифрила: драже по 0,015 г; таблет­ки по 0,03 г и 0,06 г. Список Б.

Пример рецепта дифрила на латинском:

Rp.: Tab. Diphryli 0,03 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Rp.: Dragee «Corontin» 0,015 N. 100

D. S. По 2 драже 3 раза в день.

НИФЕДИПИН (фармакологические аналоги: фенигидин, коринфар, адалат, кордафен) — является антагонистом ионов кальция. Нифедипин расширяет коронарные сосуды, уменьшает по­требность сердца в кислороде, обладает слабой антиаритмической активнос­тью, снижает диастолическое артериальное давление. Противопоказания к применению нифедипина: нельзя, как и верапамил, комбинировать с бета-адреноблокаторами; назначать беременным женщинам и в период кормления грудью. Форма выпуска нифедипина: таблетки по 0,01 г. Список Б.

Пример рецепта нифедипина на латинском:

Rp.: Tab. Phenigidini 0,01 N. 50

D. S. По 1-2 таблетки 3 раза в день.

Предыдущая - Следующая >>

www.spravocnikpolekarstvam.ru


Смотрите также